| 公开(公告)号 | CN1768037A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480008793.6 |
| 申请日期 | 2004.03.30 |
| 专利名称 | 化合物 |
| 主分类号 | C07D211/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/26(2006.01)I;A61K31/4465(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.1 SE 0300957-8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 莫亚·卡弗里;克里斯托弗·勒克赫斯特;托拜厄斯·莫切尔;马修·佩里;布雷恩·斯普林索普 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-30 PCT/SE2004/000489 |
| 进入国家日期 | 2005.09.29 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中： Ra和Rb独立地是氢或C1-4烷基或Ra构成如下定义的环的部分； Rc是氢或羟基； X是CH2、C(O)、O、S、S(O)、S(O)2或NR3； Z是CHRd(CH2)n； n是0或1； Rd是氢、C1-4烷基、羟基或C1-4烷氧基； R1是氢、C1-6烷基、芳基或杂环基； R2是芳基或杂环基； 其中，除非另有指示，上述芳基和杂环基部分任选被以下基团取代：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、S(O)pR4、OC(O)NR5R6、NR7R8、NR9C(O)R10、NR11C(O)NR12R13、S(O)2NR14R15、NR16S(O)2R17、C(O)NR18R19、C(O)R20、CO2R21、NR22CO2R23、C1-6烷基、CF3、C1-6烷氧基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、OCF3、C1-6烷氧基(C1-6)烷氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基(自身任选被C1-4烷基或氧代取代)、亚甲基二氧基、二氟亚甲基二氧基、苯基、苯基(C1-4)烷基、苯氧基、苯硫基、苯基(C1-4)烷氧基、杂环基、杂环基(C1-4)烷基、杂环氧基或杂环基(C1-4)烷氧基；其中就此前述的苯基和杂环基部分的任何一种任选被卤素、羟基、硝基、S(O)q(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代； 或者Z、R2、Ra以及与Z和Ra相连的碳原子一起形成环； p和q独立地是0、1或2； R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R18、R19、R20、R21和R22独立地是氢、C1-6烷基(任选被卤素、羟基或C3-10环烷基取代)、CH2(C2-6烯基)、苯基(自身任选被卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)或杂环基(自身任选被卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成下述对R5和R6进行描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)； 或者NR5R6、NR7R8、NR12R13、NR14R15、NR18R19可独立地形成4-7元杂环、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂环庚三烯、吗啉或哌嗪，后者任选在远端氮上被C1-4烷基取代； R4、R17和R23独立地是C1-6烷基(任选被卤素、羟基或C3-10环烷基取代)、CH2(C2-6烯基)、苯基(自身任选被卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)或杂环基(自身任选被卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可连接形成上述对R5和R6进行描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)； R3是氢、C1-6烷基或苄基； 或其N-氧化物；或其可药用盐；或其溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)化合物，其中各变量按本说明书中定义，这些化合物的制备方法以及这些化合物在治疗趋化因子(如CCR3)或H1介导的疾病状态中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-10-14 WO2004/087659 英 |
