| 公开(公告)号 | CN1777432A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480010529.6 |
| 申请日期 | 2004.02.18 |
| 专利名称 | 用于治疗病毒感染尤其是HIV感染的抗病毒核苷类似物和方法 |
| 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.19 US 60/448,554 |
| 申请(专利权)人 | 耶鲁大学;田中博道;马场昌范 |
| 发明(设计)人 | 田中博道;马场昌范;郑永齐 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-18 PCT/US2004/004713 |
| 进入国家日期 | 2005.10.19 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 根据式I、II、III、IV或V的化合物： 其中B为根据下述结构的核苷碱： R为H、F、Cl、Br、I、C1-C4烷基、-C≡N、-C≡C-Ra、或 X为H、C1-C4烷基(优选地，CH3)、F、Cl、Br或I； Z为O或CH2，条件是当化合物是通式II的化合物，R3为-C≡C-H且R2为H或磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸三酯基团的时候，Z为CH2且不为O； R1为H、酰基、C1-C20烷基或醚基团； R2为H、酰基、C1-C20烷基或醚基团、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、磷酸二酯基团或 或基团； Nu为生物活性抗病毒化合物的基团以使所述的生物活性抗病毒化合物的氨基或羟基与邻近的部分形成磷酸酯、氨基磷酸酯、碳酸酯或氨基甲酸乙酯基团； R8为C1-C20烷基或醚基团； k为0-12，优选地，0-2； R3选自C1-C4烷基(优选地，CH3)、-(CH2)n-C≡C-Ra、 或 R3a和R3b独立地选自H、F、Cl、Br或I； R4和R5独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、C1-C4烷基(优选地，CH3)、-(CH2)n-C≡C-Ra、或条件是R4和R5不都为H； Ra为H、F、Cl、Br、I或-C1-C4烷基，优选地H或CH3； Y为H、F、Cl、Br、I或-C1-C4烷基，优选地H或CH3；以及 n为0、1、2、3、4或5，优选地0、1或2； 以及其差向异构体、可药用盐、溶剂合物或其多晶形。 |
| 摘要 | 本发明涉及根据通式(I、II、III、IV或V)的新化合物，其中B为根据结构(VI)的核苷碱；R为H、F、Cl、Br、I、C1-C4烷基(优选地CH3)、-C≡N、-C≡C-Ra、式(VII)；X为H、C1-C4烷基(优选CH3)、F、Cl、Br或I；Z为O或CH2，条件是当化合物是通式II化合物，R3为-C≡C-H以及R2为H、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、磷酸三酯基团的时候，Z为CH2且不为O；R1为H、酰基、C1-C20烷基或醚基团；R2为H、酰基、C1-C20烷基或醚基团、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯、磷酸二酯基团或式(VIII)或式(IX)基团，Nu为生物活性抗病毒化合物的基团以使所述的生物活性抗病毒化合物的氨基或羟基与邻近的部分形成磷酸酯、氨基磷酸酯、碳酸酯或氨基甲酸乙酯基团；R8为H，或C1-C20烷基或醚基团，优选C1-C12烷基；k为0-12，优选0-2；R3选自C1-C4烷基(优选CH3)、-(CH2)n-C≡C-Ra、式(X)或式(XI)基团；R3a和R3b独立地选自H、F、Cl、Br或I；R4和R5独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、C1-C4烷基(优选CH3)、-(CH2)n-C≡C-Ra、式(XII)或式(XIII)基团，条件是R4和R5不都为H；Ra为H、F、Cl、Br、I或-C1-C4烷基，优选H或CH3；Y为H、F、Cl、Br、I或-C1-C4烷基，优选H或CH3；以及n为0、1、2、3、4或5，优选0、1或2；以及其差向异构体、可药用盐、溶剂合物或其多晶形。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/011709 英 |
