




| 公开(公告)号 | CN1777602A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480009605.1 |
| 申请日期 | 2004.02.10 |
| 专利名称 | 作为5-羟基色胺-6配体的杂环基-3-磺酰基氮杂吲哚或-氮杂吲唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.14 US 60/447,515 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | R·C·伯诺塔斯;燕银发 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-10 PCT/US2004/003930 |
| 进入国家日期 | 2005.10.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有结构式I的化合物 其中W是N或CR2; X是N或CR4; Y是N或CR5; Z是N或CR6; Q是N或CR7,前提是X,Y,Z和Q中的至少一个和不超过两个必须是N; R1是视需要取代的C1-C6烷基,C3-C7环烷基,芳基,或杂芳基基团或在桥头具有N原子的和视需要包含1,2或3个选自N,O或S的其它杂原子的视需要取代的8-至13-元双环或三环环体系; R2是H,卤素,或分别视需要取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C3-C7环烷基,芳基或杂芳基基团; R3是H或分别视需要取代的C1-C6烷基,C3-C7环烷基,芳基或杂芳基基团; R4,R5,R6和R7分别独立地是H,卤素,CN,COR8,OCO2R9,CO2R10,CONR11R12,SOnR13,NR14R15,OR16或分别视需要取代的C1-C6烷基,C3-C7环烷基,芳基或杂芳基基团或具有以下结构的基团M 前提是R4,R5,R6或R7中的至少一个必须是基团M,和进一步前提是,如果W是CR2和X或Z是N,那么R7必须不是基团M; R8,R9,R10和R13分别独立地是H或分别视需要取代的C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,C3-C6环烷基,环杂烷基,芳基或杂芳基基团; R11,R12,R14和R15分别独立地是H或视需要取代的C1-C4烷基基团或R11和R12或R14和R15可与它们所连接的原子一起形成视需要包含选自O,NR22或SOn的另一杂原子的5-至7-元环; R16是H或分别视需要取代的C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,C3-C7环烷基,环杂烷基,芳基或杂芳基基团; n是0或整数1或2; R17是H或分别视需要取代的C1-C6烷基或C3-C7环烷基基团; R18,R19,R20,R21和R23分别独立地是H或分别视需要取代的C1-C6烷基或C3-C7环烷基基团; m是1或2;和 R22是H或分别视需要取代的C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C2-C6炔基,C3-C7环烷基,环杂烷基,芳基或杂芳基基团;或 其立体异构体或其药物可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供具有结构式(I)的化合物及其用于治疗与5-HT6受体有关或受其影响的中枢神经系统病症的用途。其中W是N或CR2;X是N或CR4;Y是N或CR5;Z是N或CR6;Q是N或CR7,前提是X,Y,Z和Q中的至少一个和不超过两个必须是N:R4,R5,R6和R7分别独立地是H,卤素,CN,COR8,OCO2R9,CO2R10,CONR11R12,SOnR13,NR14R15,OR16或C1-C6烷基,C3-C7环烷基,芳基或杂芳基基团分别视需要取代的或具有结构式(II)结构的基团M,前提是R4,R5,R6和R7中的至少一个必须是基团M,和进一步前提是,如果W是CR2和X或Z是N,R7必须不是基团M。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/074286 英 |