| 公开(公告)号 | CN1805930A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016491.3 |
| 申请日期 | 2004.04.16 |
| 专利名称 | 用于治疗高增殖性疾病的异羟肟酸 |
| 主分类号 | C07D209/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/16(2006.01)I;C07D209/26(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.17 US 60/463,479;2003.6.30 US 60/484,053 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | Y·王;M·戴;H·哈托姆-莫克达德;Z·洪;H·C·E·克鲁恩德;G·H·拉杜措伊尔;T·李;D·B·罗维;E·S·穆尔;T·E·谢莱克欣;R·A·史密斯;W·C·王 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-16 PCT/US2004/011990 |
| 进入国家日期 | 2005.12.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种以下结构式I化合物或其药物学上可接受的盐、酯或碳酸酯： 其中 W选自H、(C1-C6)烷基、 O-苯基，其任选被至多2个独立选自R12的取代基取代、苯基，其任选被至多2个独立选自以下的取代基取代：R12、OH、COOR7、C(O)NHR7、S(O)2(C1-C3)烷基、NHS(O)2(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]2、NH(C1-C3)烷基、NHC(O)(C1-C3)烷基、 (C1-C3)烷氧基，其被1个选自以下的取代基取代：N[(C1-C3)烷基]2、NH(C1-C3)烷基和吲哚基，其任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：R12、OH、C(O)O(C1-C4)烷基、(C1-C3)烷基，其被1-2个独立选自以下的取代基取代：OH、C(O)R8、(C1-C3)烷氧基、吡咯烷基、咪唑基、NH(C1-C3)烷基和N[(C1-C3)烷基]2，以及 (C1-C3)烷氧基，其被1个选自以下的取代基取代：NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]2、吡咯烷基、咪唑基、和(C1-C3)烷氧基，以及 其它杂芳基，其任选被至多3个独立选自R12的取代基取代； L选自CHR4、CHR5-CHR6和CHR5-CH2-CHR6； R1选自H、C(O)R10、C(O)OR7、四氢吡喃基、(C3-C6)环烷基、苯基，其任选被至多2个独立选自R12的取代基取代、吡啶基，其任选被至多2个独立选自R12的取代基取代、S(O)2-苯基，其中所述苯基任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：R12、NH2、NHC(O)(C1-C3)烷基、NH(C1-C3)烷基-N[(C1-C3)烷基]2、NH(C1-C3)烷基-OH、COOH、OH和(C1-C3)烷氧基，其被1个选自以下的取代基取代： N[(C1-C3)烷基]2、OH和 S(O)2(C1-C3)烷基，其任选被1个苯环取代、 (C1-C6)烷基，其任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：OR11、C(O)R10、C(O)OR7、N[(C1-C3)烷基]2、(C3-C6)环烷基、二氧代吡咯烷基、吡喃葡萄糖基、吡喃葡萄糖基氨基、(C1-C3)烷氧基，其任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：OH、和咪唑基、 O-苯基，其任选被至多2个独立选自R12的取代基取代、NH2，其中1个H任选被1个选自以下的取代基置换： S(O)2(C1-C3)烷基、S(O)2NH(C1-C3)烷基、S(O)2CF3、C(O)R7、S(O)2N[(C1-C3)烷基]2、C(O)O(C1-C4)烷基、C(O)NH(C1-C4)烷基、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、 (C1-C4)烷基，其任选被1个OH取代、苯基，其任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：R12、OH、S-(C1-C3)烷基、C(O)NH2、S(O)2NH2、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、S(O)2(C1-C3)烷基、S(O)2NHC(O)(C1-C3)烷基、C(O)(C1-C3)烷基、C(O)NH(C1-C3)烷基、NHS(O)2(C1-C3)烷基、NHS(O)2N[(C1-C3)烷基]2、NHC(O)NH(C1-C3)烷基、NHC(O)N[(C1-C3)烷基]2、NHC(O)NH2、S(O)2N[(C1-C3)烷基]2、NHS(O)2NH(C1-C3)烷基、NHC(O)(C1-C3)烷基、S(O)2NH(C1-C3)烷基，其任选被1个选自以下的取代基取代：(C1-C3)烷氧基、NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]2和 (C1-C3)烷基，其被1个选自以下的取代基取代： NHS(O)2(C1-C3)烷基、NHS(O)2N[(C1-C3)烷基]2、NHC(O)NH(C1-C3)烷基、NHC(O)N[(C1-C3)烷基]2、NHS(O)2NH(C1-C3)烷基和NHC(O)(C1-C3)烷基，以及 (C1-C3)烷氧基，其被1个选自以下的取代基取代：OH、NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]2、(C1-C3)烷氧基和 吡咯基，其任选被1个选自以下的取代基取代：R12、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、C(O)NH(C1-C3)烷基、C(O)(C1-C3)烷基、和S(O)2(C1-C3)烷基、 吡唑基，其任选被至多3个独立选自以下的取代基取代： R12、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、C(O)NH(C1-C3)烷基和以及 其它杂芳基，它们任选被至多2个独立选自R12的取代基取代； R2各自独立选自(C1-C3)烷基、卤基、(C1-C3)烷氧基、CF3、NO2、NH2、CN和COOH； R3选自H、(C1-C3)烷基和卤基； R4选自H和(C1-C3)烷基-OH； R5选自H、OH和(C1-C3)烷基； R6选自H、C(O)OR7、C(O)R9和 (C1-C6)烷基，其任选被1个选自以下的取代基取代：OH、NHS(O)2(C1-C3)烷基和NHC(O)(C1-C3)烷基； R7选自H和(C1-C4)烷基； R8选自OH、NH2、N[(C1-C3)烷基]2、吗啉基和吡咯烷基； R9选自NH2、吗啉基、N[(C1-C3)烷基]2和 NH(C1-C3)烷基，其任选被1个选自以下的取代基取代：OH、COOH和N[(C1-C3)烷基]2； R10选自(C3-C6)环烷基、吗啉基、N[(C1-C4)烷基]2、(C1-C3)烷氧基、杂芳基，其任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、OH、卤基和CF3、苯基，其任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、OH、卤基和CF3、(C1-C3)烷基，其任选被1个选自以下的取代基取代：苯基、咪唑基和 NH(C1-C4)烷基，其任选被1个苯环取代，所述苯环任选被1-2个独立选自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤基和CF3，以及 NH-苯基，其中所述苯基任选被1-2个独立选自以下的取代基取 代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤基和CF3； R11选自H、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、C(O)-吡咯烷基、C(O)NH-苯基和C(O)NH(C1-C3)烷基，其任选被1个苯环取代； R12选自(C1-C6)烷基、(C1-C3)烷氧基、卤基、NO2、CN、CF3、O-CF3和苯基，其任选被至多2个独立选自以下的取代基取代 |
| 摘要 | 本发明涉及结构式(I)化合物及其在治疗高增殖性疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/094376 英 |
