| 公开(公告)号 | CN1802366A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480006761.2 |
| 申请日期 | 2004.03.12 |
| 专利名称 | C－糖苷衍生物及其盐 |
| 主分类号 | C07D309/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D309/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D407/10(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.14 JP 070297/2003 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司;寿制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 今村雅一;村上猛;白木良太;生貝和弘;菅根隆史;岩崎史良;黑﨑英志;富山泰;野田淳;橘田香代子;小林羲典 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-12 PCT/JP2004/003324 |
| 进入国家日期 | 2005.09.13 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其盐。 (化学式) 上述式(I)中的符号分别具有以下的含义： A环：(1)苯环；(2)具有1～4个选自N、S、O的杂原子的5元或6元的单环杂芳香环；或者(3)饱和或不饱和的具有1～4个选自N、S、O的杂原子的8～10元的双环杂环； B环：(1)饱和或不饱和的具有1～4个选自N、S、O的杂原子的8～10元的双环杂环；(2)饱和或不饱和的具有1～4个选自N、S、O的杂原子的5元或6元的单环杂环；(3)饱和或不饱和的8～10元的双环烃环；或者(4)苯环； X：化学键或者低级亚烷基； 其中，在A环、B环和X之间具有如下相互关系：(1)在A环表示苯环的情况下，B环表示非苯环的环；(2)在A环表示苯环，而且B环表示包含苯环的饱和或不饱和的具有1～4个选自N、S、O的杂原子的8～10元的双环杂环，或者包含苯环的饱和或不饱和的8～10元的双环烃环的情况下，X与B环结合于B环所含的非苯环的部分； R1～R4：相同或不同，氢原子、低级烷基、-C(＝O)-低级烷基或者-低级亚烷基-芳基； R5～R11：相同或不同，氢原子、低级烷基、环烷基、卤素原子、卤代低级烷基、-OH、＝O、-NH2、低级烷基磺酰-、卤代低级烷基磺酰-、芳基磺酰-、芳基、饱和或不饱和的具有1～4个选自N、S、O的杂原子的5元或6元的单环杂环、-低级亚烷基-OH、-低级亚烷基-O-低级烷基、-低级亚烷基-O-C(＝O)-低级烷基、-低级亚烷基-O-低级亚烷基-COOH、-低级亚烷基-O-低级亚烷基-C(＝O)-O-低级烷基、-低级亚烷基-NH2、-低级亚烷基-NH-低级烷基、-低级亚烷基-N(低级烷基)2、-低级亚烷基-NH-C(＝O)-低级烷基、-COOH、-CN、-C(＝O)-O-低级烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-低级烷基、-C(＝O)、-N(低级烷基)2、-O-低级烷基、-O-环烷基、-O-低级亚烷基-OH、-O-低级亚烷基-O-低级烷基、-O-低级亚烷基-COOH、-O-低级亚烷基-C(＝O)-O-低级烷基、-O-低级亚烷基-C(＝O)-NH2、-O-低级亚烷基-C(＝O)-NH-低级烷基、-O-低级亚烷基-C(＝O)-N(低级烷基)2、-O-低级亚烷基-CH(OH)-CH2(OH)、-O-低级亚烷基-NH2、-O-低级亚烷基-NH-低级烷基、-O-低级亚烷基-N(低级烷基)2、-O-低级亚烷基-NH-C(＝O)-低级烷基、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、-NH-SO2-低级烷基、-NH-SO2-卤代低级烷基、-NH-低级亚烷基-OH、-NH-C(＝O)-低级烷基、-NH-C(＝O)-NH2、-NH-C(＝O)-NH-低级烷基、-NH-C(＝O)-N(低级烷基)2或-NH-C(＝O)-O-低级烷基 |
| 摘要 | 本发明的下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其盐，作为Na+-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂，能够用作例如糖尿病等的治疗剂，尤其是能用作除了非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素依赖型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外，还包括胰岛素抗性疾病和肥胖等各种糖尿病相关疾病的治疗及/或预防剂，其特征在于，B环通过-X-与A环结合，而该A环与葡糖残基直接结合。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/080990 日 |
