| 公开(公告)号 | CN101056639A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200580038901.9 |
| 申请日期 | 2005.09.15 |
| 专利名称 | 噻唑并吡啶激酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/535(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.15 US 60/609,992 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·科诺利;S·G·约翰逊;N·B·潘德伊;S·A·米德尔顿 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-15 PCT/US2005/032837 |
| 进入国家日期 | 2007.05.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;梁 谋 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物及其药学上可接受的形式： 式(I) 其中 L1选自S(C1-4烷基)、化学键、N(R1)、N(R1)C(O)和C(O)N(R1)，其中R1选自氢、C1-8烷基和C1-8烷基(C1-8烷氧基)； p为0、1、2、3或4； L2选自O、S、N(R1)和化学键； Ar1选自芳基、杂芳基、苯并稠合杂芳基、杂环基和苯并稠合杂环基，任选被1-3个独立选自以下的取代基取代： (1)C1-8烷基， (2)C2-8烯基， (3)C2-8炔基， (4)C1-8烷氧基， 其中(1)、(2)、(3)和(4)任选被1-3个独立选自以下的取代基取代： (i)C3-8环烷基， (ii)芳基， (iii)杂芳基， (iv)杂环基， 其中(i)、(ii)、(iii)和(iv)任选被1-3个独立选自以下的取代基取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷氧基， (c)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (d)C1-8烷基(卤素)1-3， (e)C1-8烷基(羟基)1-3， (f)CO2(C1-8烷基)， (g)氨基，任选被C1-8烷基单取代或二取代， (h)氰基， (i)卤素， (j)羟基， (k)C1-8烷基(氨基)，任选在氨基上被C1-8烷基单取代或二取代， (l)C3-8环烷基， (m)C1-8烷基(C3-8环烷基)， (n)杂环基，任选被1-2个C1-8烷基取代基取代， (o)C1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C1-8烷基取代基取代， (v)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (c)C1-8烷基(羟基)1-3， (d)C3-8环烷基， (e)杂环基，任选被1-2个C1-8烷基取代基取代， (f)C1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C1-8烷基取代基取代， (5)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代： (i)C1-8烷基， (ii)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (iii)C1-8烷基(氨基)，任选在氨基上被C1-8烷基单取代或二取代， (iv)C1-8烷基(羟基)1-3， (v)C3-8环烷基， (vi)杂环基，任选被1-2个C1-8烷基取代基取代， (vii)C1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C1-8烷基取代基取代， (6)氰基， (7)卤素， (8)羟基， (9)C3-8环烷基， (10)芳基， (11)杂芳基， (12)杂环基， (13)被选自以下的取代基取代的氧基： (i)CF3， (ii)C3-8环烷基， (iii)芳基， (iv)杂芳基， (v)杂环基， (14)SO2(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C1-8烷基取代基取代， (15)被选自以下的取代基取代的C(O)： (i)氢， (ii)羟基， (iii)C1-8烷基， (iv)C1-8烷氧基， (v)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (c)C1-8烷基(氨基)，任选在氨基上被C1-8烷基单取代或二取代， (d)C1-8烷基(羟基)1-3， (e)C1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C1-8烷基取代基取代， (f)C3-8环烷基， (g)芳基； (16)SO2(氨基)，其中氨基任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代： (i)C1-8烷基， (ii)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (iii)C1-8烷基(氨基)，任选在氨基上被C1-8烷基单取代或二取代， (iv)C1-8烷基(羟基)1-3， (v)C1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C1-8烷基取代基取代， (vi)C3-8环烷基， (vii)芳基； Ar2选自芳基、杂芳基、苯并稠合杂芳基、杂环基和苯并稠合杂环基，任选被1-3个独立选自以下的取代基取代： (1)C1-8烷基， (2)C2-8烯基， (3)C2-8炔基， (4)C1-8烷氧基， 其中(1)、(2)、(3)和(4)任选被1-3个独立选自以下的取代基取代： (i)C1-8烷氧基， (ii)氰基， (iii)卤素， (iv)羟基， (v)C3-8环烷基， (v)芳基， (vii)杂芳基， (viii)杂环基， 其中(v)、(vi)、(vii)和(viii)任选被1-3个独立选自以下的取代基取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷氧基， (c)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (d)氨基，任选被C1-8烷基单取代或二取代， (e)氰基， (f)卤素， (g)C1-8烷基(卤素)1-3， (h)羟基， (i)C1-8烷基(羟基)1-3， (j)C3-8环烷基， (k)杂环基，任选被1-2个C1-8烷基取代基取代， (ix)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (c)C1-8烷基(羟基)1-3， (d)C3-8环烷基， (e)杂环基，任选被1-2个C1-8烷基取代基取代， (f)C1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C1-8烷基取代基取代， (x)C(O)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代： (a)C1-8烷基， (b)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (c)C1-8烷基(羟基)1-3， (d)C3-8环烷基， (e)芳基，任选被1-3个卤素取代基取代， (f)杂环基，任选被1-2个C1-8烷基取代基取代， (g)C1-8烷基(杂环基)，任选在杂环基上被1-2个C1-8烷基取代基取代， (5)氨基，任选被独立选自以下的取代基单取代或二取代： (i)C1-8烷基， (ii)C1-8烷基(C1-8烷氧基)， (iii)C1-8烷基(氨基)，任选在氨基上被C1-8烷 |
| 摘要 | 本发明涉及新的噻唑并吡啶、其药物组合物以及作为ATP-蛋白激酶相互作用抑制剂的用途。该噻唑并吡啶化合物具有式(I)结构。 |
| 国际公布 | 2006-03-23 WO2006/031929 英 |
