| 公开(公告)号 | CN1262540C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN00814750.7 |
| 申请日期 | 2000.08.25 |
| 专利名称 | 二环类雄激素和孕甾酮受体调节化合物和方法 |
| 主分类号 | C07D215/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/22(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D311/08(2006.01)I;C07D265/18(2006.01)I;C07D209/34(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.8.27 US 60/150,987 |
| 申请(专利权)人 | 利甘德药品公司 |
| 发明(设计)人 | L·直;C·特格利;B·皮奥;C·阿彦范厄维伦;M·莫塔梅蒂;E·马廷波罗;S·维斯特;R·希古齐;L·哈曼;L·法默 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-08-25 PCT/US2000/023585 |
| 进入国家日期 | 2002.04.23 |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 余 刚;李丙林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式的化合物及其可药用盐： 或 或 或 或 其中： R1选自COR3、CSR3、SO2R3、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C1-C8卤代烷基、C2-C8卤代链烯基、C1-C8杂烷基、C2-C8杂烯基、CH2R3A、芳基和杂芳基，其中所述芳基或杂芳基未取代或被F、Cl、Br、OR3、NR3R4、CN、NO2、SR3、COMe、COCF3、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代； R3和R4分别独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C1-C8卤代烷基和C1-C8杂烷基； R3A是芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基未取代或被F、Cl、Br、CN、OMe、SMe、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基取代； R5选自氢、F、Cl、Br、OH、OMe、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基；R7和R8分别独立地选自氢、F、Cl、Br、OR3、NR3R4、NR3CR3R4CONR3R4、SR3、NR3COR4、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基和C1-C8杂烷基； R9选自氢、F、Br、Cl、OR3、NR3R4、SR3、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基； R11选自氢、F、Br、Cl、I、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、NO2、CN、OH、OMe、NR3R4和SR3； R12选自F、Br、Cl和C1-C4卤代烷基； R13选自氢、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、SR3、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8卤代炔基、C1-C8杂烷基和CH2R3A； R13A是NHR1或杂芳基，其中所述杂芳基未取代或被F、Cl、Br、CN、NMe2、NO2、CF3、Me或OMe取代； R14选自F、Br、Cl、CF3、CHF2、CH2F、CF2Cl或CF2OMe； R15选自F、Br、Cl、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4杂烷基、OR16、NR16R4和SR16； R16选自氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8杂烷基、COR17、CO2R17和CONR17R17； R17选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4杂烷基； R21选自C2-C8烷基、C2-C8卤代烷基和C2-C8杂烷基； Y选自O、S、NR3和NOR3；且 m是1～4。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于调节由AR和PR介导的生物过程的化合物、药物组合物和方法。更具体来说，本发明涉及非甾类化合物和组合物，它们是AR和PR的高亲和性、高特异性激动剂、部分激动剂(即部分激活剂和/或组织特异性激活剂)和拮抗剂。本发明还提供了用于制备所述化合物和药物组合物的方法，以及用于其合成的重要中间体。 |
| 国际公布 | 2001-03-08 WO2001/016108 英 |
