| 公开(公告)号 | CN1684952A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.19 |
| 申请(专利)号 | CN03822502.6 |
| 申请日期 | 2003.09.12 |
| 专利名称 | 用于治疗趋化因子介导的疾病的新的哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06 |
| 分类号 | C07D401/06;C07D401/14;A61K31/4545;A61P1/04;A61P11/00;A61P17/00;A61P19/02;A61P27/00;A61P29/00;A61P37/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.24 SE 0202838-9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 克里斯托弗·勒克赫斯特;马修·佩里;布赖恩·斯普林索普 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE2003/001425 2003.9.12 |
| 进入国家日期 | 2005.03.21 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物：其中：X是CH2、C(O)、O、S、S(O)、S(O)2或NR3；Y是化学键、C1-6亚烷基(任选被C1-4烷基或苯基取代)、亚苯基(任选被卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)或杂环亚基(任选被卤素、羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代)；Z是CO2Rb、NHS(O)2CF3、S(O)2OH、OCH2CO2Rb或四唑基；R1是氢、C1-6烷基、芳基或杂环基；R2是氢、C1-6烷基、芳基或杂环基；Ra和Rb独立地是氢或C1-4烷基；或当R2是芳基或杂环基时，Ra可以是与R2的邻位形成环的C2-3亚烷基；Rc是氢或羟基；其中，除非另有说明，上述芳基和杂环基部分是任选被下列基团取代的：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、S(O)pR4、OC(O)NR5R6、NR7R8、NR9C(O)R10、NR11C(O)NR12R13、S(O)2NR14R15、NR16S(O)2R17、C(O)NR18R19、C(O)R20、CO2R21、NR22CO2R23、C1-6烷基、CF3、C1-6烷氧基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、OCF3、C1-6烷氧基(C1-6)烷氧基、C1-6烷硫基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基(其本身任选被C1-4烷基或氧代基取代)、亚甲基二氧基、二氟亚甲二氧基、苯基、苯基(C1-4)烷基、苯氧基、苯硫基、苯基(C1-4)烷氧基、杂环基、杂环基(C1-4)烷基、杂环基氧基或杂环基(C1-4)烷氧基；其中前述任何苯基和杂环基是任选被下列基团取代的：卤素、羟基、硝基、S(O)q(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成以下R5和R6所描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成以下R5和R6所描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3；p和q独立地是0、1或2；R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R18、R19、R20、R21和R22独立地是氢、C1-6烷基(任选被卤素、羟基或C3-10环烷基取代)、CH2(C2-6链烯基)、苯基(其本身任选被下列基团取代：卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成以下R5和R6所描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(和这些烷基可以连接形成以下R5和R6所描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成以下R5和R6所描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3)或杂环基(其本身任选被下列基团所取代：卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成如下面R5和R6所描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(和这些烷基可以连接形成以下R5和R6所描述的环)、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成以下R5和R6所描述的环)、CO2H、CO2(C1-C4)烷基、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3)；或者NR5R6、NR7R8、NR12R13、NR14R15、NR18R19可以独立地形成4-7元杂环、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂、吗啉或哌嗪，后者可任选在远端氮上被C1-4烷基所取代；R4、R17和R23独立地是C1-6烷基(任选被卤素、羟基或C3-10环烷基取代)、CH2(C2-6链烯基)、苯基(其本身任选被下列基团取代：卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成上面R5和R6所描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成如上面R5和R6所描述的环)、氰基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C14烷基)2(并且这些烷基可以连接形成如上面R5和R6所描述的环)、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3)或杂环基(其本身任选被下列基团所取代：卤素、羟基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成如上面R5和R6所描述的环)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成如上面R5和R6所描述的环)、氰基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且这些烷基可以连接形成如上面R5和R6所描述的环)、CO2H、CO2(C1-C4)烷基、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3)；或其N-氧化物；或其药学可接受的盐；或其溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种式(I)的化合物，其中变量如说明书所定义；制备这种化合物的方法；以及这种化合物在治疗趋化因子(例如CCR3)或H1介导的疾病状态中的用途。 |
| 国际公布 | WO2004/029041 英 2004.4.8 |
