| 公开(公告)号 | CN1798721A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480014849.9 |
| 申请日期 | 2004.06.01 |
| 专利名称 | 作为选择性的雌激素受体蛋白调节剂的环己基衍生物 |
| 主分类号 | C07C39/23(2006.01)I |
| 分类号 | C07C39/23(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C49/683(2006.01)I;C07C217/18(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/138(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P5/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.31 US 60/474,783 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·F·贾因;W·蒋;M·J·马切拉格;W·V·默里;R·A·吴;Z·隋 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-01 PCT/US2004/017362 |
| 进入国家日期 | 2005.11.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 通式(I)的化合物： 其中： ＝＝＝表示单键或双键； R1a选自氢和低级烷基； R1选自烷基，羟基取代的烷基，烯基，羟基取代的烯基，炔基，羟基取代的炔基，烷氧基烷基，烷氧基-羰基，烷基-羰基，芳基-羰基，杂芳基-羰基，杂环烷基-羰基，烷基-羰基-烷基，NRARB-羰基和NRARB-烷氧基-烷基； RA和RB彼此独立地选自氢和烷基；或者RA和RB与它们所连接的N原子一起形成杂芳基或杂环烷基； R2选自氢，羧基，烷基，羟基取代的烷基，烯基，羟基取代的烯基，炔基，羟基取代的炔基，烷氧基烷基，烷氧基-羰基，烷基-羰基，芳基-羰基，杂芳基-羰基，杂环烷基-羰基，烷基-羰基-烷基，NRARB-羰基和NRARB-烷氧基-烷基； 或者R1和R2与其所连接的原子-起形成下式的5-8元饱和环状结构： 其中：n是1-4的整数； 其中，RC和RD独立地选自氢，羟基，烷基，烯基，炔基或烷氧基；或者RC和RD与其所连接的碳原子一起形成桥氧基； 再或者，R1和R2与其所连接的原子一起形成包含杂原子的下式饱和环状结构： 其中m是1-3的整数； R3选自氢和烷基； (A)选自芳基，芳烷基和杂芳基；其中，杂芳基基团通过碳原子连接在核结构上；和其中，芳基、芳烷基或杂芳基基团任选被一个或多个独立地选自羟基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NRARB-烷氧基的取代基取代； (B)选自芳基，芳烷基和杂芳基；其中，杂芳基基团通过碳原子连接在核结构上；和其中，芳基、芳烷基或杂芳基基团任选被一个或多个独立地选自羟基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NRARB-烷氧基的取代基取代； 条件是： 当＝＝＝是双键，R1a是氢，R2是氢，R3是氢，(A)和(B)相同且选自苯基或取代的苯基，其中苯基上的取代基是一到两个选自烷氧基的基团时，R1不是羟基取代的低级烷基或烷氧羰基； 另外，当＝＝＝是双键，R1a是氢或低级烷基，(A)是苯基，(B)是苯基时，R1选自NRARB-羰基和NRARB-烷氧基-烷基； 另外，当＝＝＝是单键，R1a是氢，R2是氢或低级烷基，R3是氢，(A)和(B)相同并且是苯基时，R1不是低级烷基，羟基取代的低级烷基，烷基羰基或烷氧基羰基； 另外，当＝＝＝是单键，R1是低级烷基，R1a是氢，R2是氢，R3是氢，(A)是苯基时，(B)不是苯并咪唑基； 另外，当＝＝＝是单键或双键，R1a是低级烷基，R3是氢，R1和R2与它们所连接的原子一起形成环己基或3-羟基苯基，(A)是4-羟基苯基时，(B)不是4-(NRARB-低级烷氧基)-苯基，其中，RA和RB彼此独立地选自氢和烷基，或者RA和RB与它们所连接的N原子一起形成哌啶基； 另外，当＝＝＝是单键或双键，R1a是氢，R3是氢，R1和R2与它们所连接的原子一起形成下式的基团时： 那么，(A)和(B)不相同并且不为苯基； 另外，当＝＝＝是双键，R1a是低级烷基，R3是氢，R1和R2与它们所连接的原子一起形成下式的五元饱和环结构时： 其中，RC选自羟基或烷氧基，那么，(A)和(B)不是苯基或取代的苯基，其中苯基上的取代基是一或多个独立地选自羟基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NRARB-烷氧基的基团； 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型环己基衍生物，包含它们的药物组合物以及它们在治疗由雌激素受体蛋白介导的病症和疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000775 英 |
