| 公开(公告)号 | CN1795193A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480014021.3 |
| 申请日期 | 2004.05.19 |
| 专利名称 | 用作过氧化物酶体增殖物激活受体的配体的N-酰基含氮杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.20 US 60/472,067 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | G·M·克桑德;T·R·维达那达 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-19 PCT/EP2004/005434 |
| 进入国家日期 | 2005.11.21 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物或者其光学异构体或其光学异构体的混合物；或者其可药用盐， 其中L是选自下式的基团： 和 其中 R1是氢、任选取代的烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或环烷基； R2是氢、羟基、氧代、任选取代的烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、烷硫基、芳硫基或芳烷硫基； R3是氢；或者 R2和R3一起构成亚烷基，该亚烷基和与之相连的碳原子一起形成稠合的5-7元环；或者 R2和R3一起形成与之相连的两个碳原子之间的键； n是零或1或2的整数； Ya是氢；或者 Ya和R2一起形成与之相连的两个碳原子之间的键； R4a是氢；或者 R4a和Ya一起形成与之相连的两个碳原子之间的键； R”是氢、任选取代的烷基、烷氧基或卤素； m是1或2的整数； Yb是氢； R4b是氢；或者 R4b和Yb一起形成与之相连的两个碳原子之间的键； R和R’独立地是氢、卤素、任选取代的烷基、烷氧基、芳烷基或杂芳烷基；或者 R和R’和与之相连的碳原子一起形成任选取代的稠合的5-6元芳香环或芳香杂环，条件是R和R’与彼此相邻的碳原子相连；或者 R-C和R’-C可独立地被氮替换； X1是-Z-(CH2)p-Q-W，其中 Z是一个键、O、S、S(O)或S(O)2；或者 Z是-C(O)NR5-，其中 R5是氢、烷基或芳烷基； p是1-8的整数； Q是一个键；或者 Q是-O(CH2)r-或-S(CH2)r-，其中 r是零或1-8的整数；或者 Q是-O(CH2)1-8O-、-S(CH2)1-8O-、-S(CH2)1-8S-或-C(O)-；或者 Q是-C(O)NR6-，其中 R6是氢、任选取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；或者 Q是-NR7-、-NR7C(O)-、-NR7C(O)NR8-或-NR7C(O)O-，其中 R7是氢、任选取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基； R8是氢、烷基或芳烷基； W是环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂芳烷基；或者 W、R6和与之相连的氮原子一起形成8-12元双环，该环可任选地被取代或者可以包含另一个选自氮、氧和硫的杂原子； X2是-C(R9)2-、O、S或-NR10-，其中 R9是氢或低级烷基； R10是氢、烷基或芳烷基；条件是当Z是O，p是1，Q是一个键，X2是-C(R9)2-，其中R9是氢且X1位于4-位时，W不是2-甲基喹啉-4-基；或者当Z是一个键，p是1，Q是一个键，X2是-NR10-，其中R10是氢且X1位于4-位时，W不是2-丁基-4-氯-5-羟基甲基咪唑-1-基。 |
| 摘要 | 式(Ⅰ)化合物是可与过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)结合的药理学物质。因此，本发明化合物可用于治疗哺乳动物的由PPAR受体活性介导的病症。这类病症包括血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三脂血症、心衰、心肌梗塞、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖症、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默氏病、皮肤疾病、呼吸性疾病、眼科疾病、IBD、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、以及与葡萄糖耐受不良、高血糖症和胰岛素耐受有关的疾病，如Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病，及X综合症。 |
| 国际公布 | 2004-12-02 WO2004/103995 英 |
