| 公开(公告)号 | CN1284781C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN02819771.2 |
| 申请日期 | 2002.09.25 |
| 专利名称 | 具有抗肿瘤活性的多环化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.5 EP 01123908.4 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 青山恒久;川崎健一;增渕宫子;大塚达男;坂田清朗 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-25 PCT/EP2002/010722 |
| 进入国家日期 | 2004.04.05 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的多环化合物或其药用盐：其中： 环A是未取代的或被R1和R2取代的吡啶、吡嗪、哒嗪或嘧啶环； R1和R2独立地为氢、卤素、C1-C5-烷基，氨基，单-C1-C5-烷基氨基，二-C1-C5-烷基氨基或-Y′-Z′-N(R6′)(R7′)；其中 Y′为N(R9′)，其中R9′是氢或C1-C5-烷基； Z′是C2-C5-亚烷基； R6′和R7′独立地为氢，或C1-C5-烷基； 环B是苯环、萘环或被C1-C5-亚烷基二氧基取代的苯环，它们任选被R3、R4和R5取代； R3、R4和R5独立地为氢，卤素，羟基，C1-C5-烷基，C1-C5-卤代-烷基，C1-C5-烷氧基，C1-C5-卤代-烷氧基，C3-C5-链烯氧基，或C1-C5-烷硫基； X是O或N-O-R8，其中R8为氢，C1-C5-烷基，或C3-C5-链烯基； Y为O、S或N(R9)，其中R9是氢或C1-C5烷基；或者当Y为N(R9)时，N(R9)与N(R6)和Z一起形成脂肪环； Z是任选被C1-C5烷基取代的C2-C5亚烷基；或者Z与N(R6)和N(R9)一起形成脂肪环；或者Z与N(R6)一起形成脂肪环； R6和R7独立地为氢，C1-C5-烷基；或 R6和R7与邻近的氮原子一起形成任选含有一至三个杂原子的脂肪环，所述的杂原子选自氧，氮和/或硫；或者R6与邻近的氮原子和Z一起形成脂肪环；或者R6与邻近的氮原子、N(R9)和Z一起形成脂肪环； 其中所述脂肪环是指任选地含有1至3个选自氧、氮和硫的杂原子的3至7个碳原子的一价碳环基。 |
| 摘要 | 式[1]的新型多环化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、环A、环B、X、Y和Z如权利要求书和说明书中所定义。该化合物具有抗肿瘤活性并且用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | 2003-04-17 WO2003/031444 英 |
