




| 公开(公告)号 | CN1795194A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480014204.5 |
| 申请日期 | 2004.05.19 |
| 专利名称 | 新的吡啶并吡嗪类化合物及其用作激酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.23 DE 10323345.8 |
| 申请(专利权)人 | 赞塔里斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·甘瑟尔;E·克劳斯;I·瑟佩尔特;U-R·拉普;L·维克斯勒 |
| 地址 | 德国美因河畔法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-19 PCT/EP2004/005379 |
| 进入国家日期 | 2005.11.23 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 吴亦华 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 新的通式I的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物 其中 取代基R1-R3具有如下定义: R1和R2可以各自独立地为: (i)氢 (ii)羟基 (iii)烃基,其中烃基是饱和的并且可以由1至8个C原子组成, (iv)未经取代或经取代的芳基,其中芳基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-环烃基、NH-烃基-杂环基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、NH-烃基-NH2、NH-烃基-OH、N(烃基)2、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO2-烃基、NHSO2-芳基、NHSO2-杂芳基、NO2、SH、S-烃基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF3、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-环烃基、O-烃基-杂环基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、O-烃基-OH、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO2-烃基、OSO2-芳基、OSO2-杂芳基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、CO2H、CO2-烃基、CO2-环烃基、CO2-杂环基、CO2-芳基、CO2-杂芳基、CO2-烃基-环烃基、CO2-烃基-杂环基、CO2-烃基-芳基、CO2-烃基-杂芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)2、SO2-烃基、SO2-芳基、SO2NH2、SO2NH-烃基、SO2NH-芳基、SO2NH-杂芳基、SO3H、SO2O-烃基、SO2O-芳基、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代,并且烃基-、环烃基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、烃基-环烃基-、烃基-杂环基-、烃基-芳基-和烃基-杂芳基取代基自身还可以被取代, (v)未经取代的或经取代的杂芳基,其中杂芳基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、N(烃基)2、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO2-烃基、NHSO2-芳基、NHSO2-杂芳基、NO2、SH、S-烃基、S-芳基、OH、OCF3、O-烃基、O-环烃基、O-芳基、O-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO2-烃基、OSO2-环烃基、OSO2-芳基、OSO2-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、CO2H、CO2-烃基、CO2-环烃基、CO2-杂环基、CO2-芳基、CO2-杂芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)N(烃基)2、SO2NH2、SO2NH-烃基、SO2NH-芳基、SO3H、SO2O-烃基、SO2O-芳基、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代,并且烃基-、环烃基-、杂环基-、芳基-和杂芳基取代基自身还可以被取代; R3可以为: -C(Y)NR4R5,其中Y为O,S,并且R4和R5各自独立地为下列基团: (i)氢, (ii)未经取代或经取代的烃基,其中烃基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)2、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO2-烃基、NHSO2-环烃基、NHSO2-芳基、NHSO2-杂芳基、NO2、SH、S-烃基、S-环烃基、S-杂环基、S-芳基、S-杂芳基、OH、OCF3、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-环烃基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO2-烃基、OSO2-环烃基、OSO2-芳基、OSO2-杂芳基、C(O)-烃基、C(O)-芳基、CO2H、CO2-烃基、CO2-环烃基、CO2-杂环基、CO2-芳基、CO2-杂芳基、CO2-烃基-环烃基、CO2-烃基-杂环基、CO2-烃基-芳基、CO2-烃基-杂芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-环烃基、C(O)NH-烃基-杂环基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)2、C(O)N(环烃基)2、C(O)N(芳基)2、C(O)N(杂芳基)2、SO-烃基、SO-芳基、SO2-烃基、SO2-芳基、SO2NH2、SO3H、烃基、环烃基、杂环基、芳基或杂芳基取代, (iii)未经取代的或经取代的环烃基,其中环烃基可以经一个或多个相同或不同的F、Cl、Br、I、NH2、NH-烃基、NH-环烃基、NH-杂环基、NH-芳基、NH-杂芳基、NH-烃基-芳基、NH-烃基-杂芳基、N(烃基)2、NHC(O)-烃基、NHC(O)-环烃基、NHC(O)-杂环基、NHC(O)-芳基、NHC(O)-杂芳基、NHSO2-烃基、NHSO2-环烃基、NHSO2-芳基、NHSO2-杂芳基、OH、O-烃基、O-环烃基、O-杂环基、O-芳基、O-杂芳基、O-烃基-芳基、O-烃基-杂芳基、OC(O)-烃基、OC(O)-环烃基、OC(O)-杂环基、OC(O)-芳基、OC(O)-杂芳基、OSO2-烃基、OSO2-环烃基、OSO2-芳基、OSO2-杂芳基、CO2H、CO2-烃基、CO2-环烃基、CO2-杂环基、CO2-芳基、CO2-杂芳基、C(O)-NH2、C(O)NH-烃基、C(O)NH-环烃基、C(O)NH-杂环基、C(O)NH-芳基、C(O)NH-杂芳基、C(O)NH-烃基-芳基、C(O)NH-烃基-杂芳基、C(O)N(烃基)2、烃 |
| 摘要 | 本发明涉及新的通式(Ⅰ)的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物、其制备方法及其用作药物的用途,尤其是用于治疗恶性和其它基于病理性细胞增生的疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2004-12-02 WO2004/104002 德 |