| 公开(公告)号 | CN1791602A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480013291.2 |
| 申请日期 | 2004.06.12 |
| 专利名称 | 2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤及用其制备9-[4-乙酸基-3-(乙酸基甲基)丁烷-1-基]-2-氨基嘌呤的方法 |
| 主分类号 | C07D473/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/32(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.13 KR 10-2003-0038417 |
| 申请(专利权)人 | 京东制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 李炳硕;申尚勋;朴钟植 |
| 地址 | 韩国京畿道华城市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-12 PCT/KR2004/001405 |
| 进入国家日期 | 2005.11.15 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 如下通式(II’)的2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤化合物： (通式II’) 其中R是羟基、卤素、甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型化合物2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤和用其制备9-[4-乙酸基-3-(乙酸基甲基)丁烷-1-基]-2-氨基嘌呤(泛昔洛韦)的有效方法。本发明的2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤用通式(II’)表示，其中R是羟基、卤素、甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。本发明的泛昔洛韦的制备方法包括卤化2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤得到2-氨基-9-(2-卤代乙基)嘌呤，然后使该卤化化合物与丙二酸二乙酯反应的步骤。通过使用本发明的新化合物2-氨基-9-(2-取代乙基)嘌呤，本发明的制备方法能够以100％的高选择性以纯品的形式制备具有有效抗病毒活性的嘌呤衍生物药物泛昔洛韦。此外，本发明的方法使用较温和的反应条件，因此，具有高的工业过程效率。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/110343 英 |
