| 公开(公告)号 | CN1838952A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480023710.0 |
| 申请日期 | 2004.06.18 |
| 专利名称 | [3.2.0]杂环化合物及其类似物在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用 |
| 主分类号 | A61K31/407(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.20 US 60/480,270;2004.4.30 US 60/566,952 |
| 申请(专利权)人 | 尼瑞斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·帕拉迪诺;萨斯基亚·狄奥多拉·科尔内利亚·内特博姆;文卡塔·拉米·雷迪·马舍拉;芭芭拉·克里斯蒂娜·波茨 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-18 PCT/US2004/019543 |
| 进入国家日期 | 2006.02.20 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下通式I结构的化合物及其药物可接受的盐、其酯类前药在癌症、炎症和感染性疾病治疗中的应用： 通式I 其中虚线表示单键或双键，其中R1独立地选自氢，卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C1-C24烷基，不饱和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基，其中n等于1或2，当n等于2时，R1可以相同或不同； 其中R2选自氢，卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C1-C24烷基，不饱和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基； 其中R3选自氢，卤素和下列残基的单取代、多取代或者未取代的变体：饱和的C1-C24烷基，不饱和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基，酰基，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，环烷基，环烯基，烷氧基，环烷氧基，芳香基，杂芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，叠氮基，苯基，环烷基酰基，羟基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多卤代烷基的卤代烷基；并且 其中每一E1，E2，E3，和E4为取代或未取代的杂原子。 |
| 摘要 | 本发明公开了治疗动物体内癌症、炎症性疾病状态、和/或者感染性疾病的方法，包括以下内容：给予所述动物治疗上有效量的[3.2.0]杂环化合物，优选为6-氧杂-2-氮杂二环[3.2.0]庚烷-3，7-二酮，例如Salinosporamide A。所述动物为哺乳动物，优选为人或啮齿类动物。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/002572 英 |
