| 公开(公告)号 | CN1258531C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN00807357.0 |
| 申请日期 | 2000.03.09 |
| 专利名称 | 芳香族取代基取代的氨基甲基吡咯烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/00(2006.01)I;C07D455/02(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.3.10 JP 62806/99 |
| 申请(专利权)人 | 第一制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 竹村真;高桥寿;川上胜浩;武田聪之;宫内理江 |
| 地址 | 日本东京中央区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-03-09 PCT/JP2000/001439 |
| 进入国家日期 | 2001.11.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹 雯;钟守期 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下述式(I)表示的化合物、其盐以及它们的水合物， 式中，R1表示碳原子数6～10的芳基或杂芳基， 该杂芳基为5元环或6元环，可以含有1个至4个从氮原子、氧原子和硫原子中任选的杂原子， 这些芳基和杂芳基也可以具有选自卤素原子、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基甲酰基、碳原子数1至6的烷基、碳原子数1至6的烷氧基、碳原子数1至6的烷硫基中的1个以上基团作为取代基， 其中的烷基、烷氧基、烷硫基也可以具有选自卤素原子、羟基、碳原子数1至6的烷氧基和碳原子数1至6的烷硫基中的1个以上基团作为取代基， 而且，氨基也可以具有选自甲酰基、碳原子数1至6的烷基、碳原子数2至5的酰基和碳原子数2至5的烷氧基羰基中的1或2个基团作为取代基， R2和R3分别独立地表示氢原子或碳原子数1至6的烷基， 该烷基也可以具有选自羟基、卤素原子、碳原子数1至6的烷硫基和碳原子数1至6的烷氧基中的1个以上基团作为取代基， R4、R5和R6分别独立地表示氢原子、羟基、卤素原子、氨基甲酰基、碳原子数1至6的烷基、碳原子数1至6的烷氧基或碳原子数1至6的烷硫基， 其中烷基也可以具有选自羟基、卤素原子和碳原子数1至6的烷氧基中的1个以上基团作为取代基， R7和R8分别独立地表示氢原子或碳原子数1至6的烷基， Q表示下式表示的部分结构， 式中，R9表示碳原子数1至6的烷基、碳原子数2至6的烯基、碳原子数1至6的卤代烷基、可被卤素原子取代的碳原子数3至6的环状烷基、可被1-3个选自氟原子、氯原子、溴原子、羟基、氨基、硝基、具有1-6个碳原子的烷基、及具有1-6个碳原子的烷氧基取代的苯基、可被吡啶基或嘧啶基取代的杂芳基、碳原子数1至6的烷氧基或碳原子数1至6的烷基氨基， R10表示氢原子或碳原子数1至6的烷硫基， 该R10与上述R9也可以与母核的一部分连成一体，形成环状结构，这样形成的环也可以含有硫原子作为成环原子，而且该环也可以具有碳原子数1至6的烷基作为取代基， R11表示氢原子、氨基、羟基、巯基、卤代甲基、碳原子数1至6的烷基、碳原子数2至6的烯基、碳原子数2至6的炔基或碳原子数1至6的烷氧基， 其中，氨基也可以具有选自甲酰基、碳原子数1至6的烷基和碳原子数2至6的酰基中的1或2个基团作为取代基， R11为氨基、羟基或巯基的场合，也可以被保护基保护， X1表示卤素原子或氢原子， A1表示氮原子或式(II)表示的部分结构， 式中，X2表示氢原子、氧基、卤素原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧基、碳原子数1至6的烷基、碳原子数2至6的烯基、碳原子数2至6的炔基或碳原子数1至6的烷氧基， 其中，氨基也可以具有选自甲酰基、碳原子数1至6的烷基和碳原子数2至5的酰基中的1或2个基团作为取代基， 而且，该X2与上述R9也可以与母核的一部分连成一体，形成环状结构，这样形成的环也可以含有氧原子、氮原子或硫原子作为成环原子，而且该环也可以具有碳原子数1至6的烷基作为取代基， A2和A3分别表示氮原子或碳原子，A2和A3以及与之结合的碳原子形成下述部分结构 ＞C＝C(-A1＝)-N(-R9)-或下述部分结构 ＞N-C(-A1＝)＝C(-R9)- Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5-二氢化茚基、肽基、5-烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、碳原子数1至6的烷基、碳原子数2至7的烷氧基甲基或由碳原子数1至6的亚烷基与苯基构成的苯基烷基。 |
| 摘要 | 提供一种对包括耐药性菌在内的各种菌具有强效抗菌力的喹诺酮衍生物，它是下式表示的化合物、其盐或它们的水合物，其中取代基R1为可以具有取代基的芳香族取代基。式中，R2、R3：氢原子、烷基；R4、R5、R6：氢原子、羟基、卤素原子等；R7、R8：氢原子、烷基；R9：烷基、烯基、卤代烷基等；R10：氢原子、烷硫基；R11：氢原子、氨基、羟基等；X1：卤素原子、氢原子；A1：氮原子、C-X2；X2：氢原子、氨基、卤素原子等；A2、A3：＞C＝C(-A1＝)-N(-R9)-、＞N-C(-A1＝)＝C(-R9)-；R10和R9、R9个X2可以连成一体形成环状结构；Y：氢原子、成酯基团。 |
| 国际公布 | 2000-09-14 WO2000/053594 日 |
