| 公开(公告)号 | CN1784393A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480012632.4 |
| 申请日期 | 2004.05.06 |
| 专利名称 | 化学的化合物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.9 SE 0301369-5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰·卡明;艾伦·福尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-06 PCT/SE2004/000697 |
| 进入国家日期 | 2005.11.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物，或其可药用盐或其溶剂合物： 其中： A不存在或为CH2CH2； R1为卤素、羟基、硝基、(CH2)nS(O)k(C1-6烷基)、(CH2)nS(O)2NH2、(CH2)nS(O)2NH(C1-6烷基)、(CH2)nS(O)2NHCHO、(CH2)nS(O)2N(C1-6烷基)2、OS(O)2(C1-6烷基)、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、C(O)NH2、C(O)NH(C1-6烷基)、C(O)N(C1-6烷基)2、C(O)[N-连接的杂环基]、CO2H、CO2(C1-6烷基)、NHC(O)(C1-6烷基)、NHC(O)O(C1-6烷基)、(CH2)nNHS(O)2(C1-6烷基)、C(O)(C1-6烷基)、CF3、OCF3、苯基、杂芳基、(C1-4烷基)苯基、(C1-4烷基)杂芳基、NHC(O)苯基、NHC(O)杂芳基、NHC(O)(C1-4烷基)苯基、NHC(O)(C1-4烷基)杂芳基、NHS(O)2苯基、NHS(O)2杂芳基、NHS(O)2(C1-4烷基)苯基、NHS(O)2(C1-4烷基)杂芳基、NHC(O)NH(C1-6烷基)、NHC(O)NH(C3-7环烷基)、NHC(O)NH苯基、NHC(O)NH杂芳基、NHC(O)NH(C1-4烷基)苯基或NHC(O)NH(C1-4烷基)杂芳基；其中前述苯基和杂芳基基团任选被下列基团所取代：卤素、羟基、硝基、S(O)m(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3}； R2为苯基、卤代苯基、噻吩基或卤代噻吩基； R3为氢或甲基； R4为含至少一个碳原子、1-4个氮原子以及任选地一个氧或硫原子的5员杂环，所述杂环任选被下列基团所取代：氧代、C1-6烷基、H2NC(O)、(苯基C1-2烷基)HNC(O)、C1-2烷基(苯基)[其任选被卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)所取代]、S(C1-4烷基)、S(C1-2烷基(苯基))、NH2或苯基；所述5员杂环任选稠合至环己烷、哌啶、苯、吡啶、哒嗪、嘧啶或吡嗪环上；所述稠合的环己烷、哌啶、苯、吡啶、哒嗪、嘧啶或吡嗪环的环碳原子任选被卤素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、NH2、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)所取代；并且所述稠合的哌啶环上的氮任选被下列基团取代：C1-4烷基{其任选被氧代、卤素、OH、C1-4烷氧基、OCF3、C(O)O(C1-4烷基)、CN、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NH2、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2所取代}、C(O)(C1-4烷基){其中该烷基任选被C1-4烷氧基或氟所取代}、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2或S(O)2(C1-4烷基){其中该烷基任选被氟所取代}； k、m和n独立地为0、1或2。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，包括它们的组合物，用于制备它们的方法，以及它们在药物治疗中的用途(例如在温血动物中调节CCR5受体活性)。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/099178 英 |
