




| 公开(公告)号 | CN1784402A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480012617.X |
| 申请日期 | 2004.05.06 |
| 专利名称 | 用作JAK3激酶抑制剂的咪唑并和噻唑并吡啶化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.9 SE 0301373-7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马丁·亨默林;托马斯·克林斯泰特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-06 PCT/SE2004/000694 |
| 进入国家日期 | 2005.11.09 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物: 其中: Y为NH、S或O; R1为苯基或包含1~3个杂原子的5-至7-员杂芳环,各基团任选被一或多个选自C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、S(O)nC1-C8烷基或基团-R2-(CH2)p-R3的基团取代; n为0、1或2; R2为化学键、NH、NC1-C8烷基、S或O; p为0-3; R3为NR4R5,其中R4和R5独立地为氢或C1-C8烷基,或R3为苯基环,包含1或2个选自氮、氧和硫的杂原子的5至7-员饱和的环,或包含1~3个选自氮、氧和硫的杂原子的5-至7-员杂芳基,各基团任选被一或多个选自CONR4R5、NR4R5、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、S(O)nC1-C8烷基、羟基、CN、卤素、NHCOC1-C8烷基、R2-(CH2)p-OH或吗啉的基团取代; n为1~4; Ar为苯基,其任选被一或多个选自下列的基团取代:卤素、羟基、氰基、C1-C8烷基(自身任选被一或多个羟基或氰基或氟原子取代)、CH2-R6;CH2O(CH2)nOC1-6烷基、C1-C8烷基-NR3-R4或C2-6烷基链,在链中任选包含NR7基团并任选被一或多个OH基团取代并任选以环烷基或苯基基团终止,所述的环烷基和苯基自身任选被一或多个羟基取代; R6为包含1或2个选自氮、氧和硫杂原子的5至7-员饱和的环、芳基或包含1~3个选自氮、氧和硫杂原子的5-至7-员杂芳基,各基团任选被一或多个选自羟基或羟基甲基的取代基取代; R7为氢或C1-6烷基; 以及其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及为激酶抑制剂的新颖的咪唑并和噻唑并吡啶化合物,其制备方法、中间体以及包括所述化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/099204 英 |