| 公开(公告)号 | CN1780811A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480011822.4 |
| 申请日期 | 2004.03.05 |
| 专利名称 | 二苯基乙烯化合物及其用途 |
| 主分类号 | C07C233/33(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/33(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.5 US 60/452,460 |
| 申请(专利权)人 | 细胞基因公司 |
| 发明(设计)人 | G·W·穆勒;F·佩万迪;L·H·张;M·J·罗巴格;R·陈;H·-W·曼 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-05 PCT/US2004/006781 |
| 进入国家日期 | 2005.11.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物： 其中： R1和R2独立为-H、-CN、取代或未取代低级烷基、取代或未取代烯基、取代或未取代炔基、-COOH、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-N(R9)2、取代或未取代芳基，或取代或未取代杂环； 每个Rc和Rd独立为-H、取代或未取代低级烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂环基、取代或未取代环烷基、取代或未取代烷氧基、卤基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； R3为取代或未取代低级烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂环基、取代或未取代环烷基、取代或未取代烷氧基、卤基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； R4为取代或未取代低级烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂环基、取代或未取代环烷基、取代或未取代烷氧基、卤基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； R5为取代或未取代低级烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂环基、取代或未取代环烷基、取代或未取代烷氧基、卤基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； R6为-H、取代或未取代低级烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂环基、取代或未取代环烷基、取代或未取代烷氧基、卤基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； R7为-H、取代或未取代低级烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂环基、取代或未取代环烷基、取代或未取代烷氧基、卤基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； R8为-H、取代或未取代低级烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代杂环基、取代或未取代环烷基、取代或未取代烷氧基、卤基、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2，或R8与Rc或R7一起形成-O-C(R16R17)-O-或-O-(C(R16R17))2-O-； 每个R9独立为-H、取代或未取代低级烷基，或取代或未取代环烷基； 每个R10独立为取代或未取代低级烷基、取代或未取代环烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代低级羟烷基，或R10和其所连接的氮原子形成取代或未取代杂环基，或适当情况下，R10为-H；和 每个R16和R17独立为-H或卤基。 |
| 摘要 | 本发明涉及二苯基乙烯化合物和包含二苯基乙烯化合物的组合物。本发明还涉及通过将一种或多种二苯基乙烯化合物给予需要它们的患者来预防或治疗各种疾病或病症的方法。具体地讲，本发明涉及通过将一种或多种二苯基乙烯化合物给予需要它们的患者来预防或治疗癌症或炎性病症的方法。本发明还涉及制造用物品和包含一种或多种二苯基乙烯化合物的试剂盒。 |
| 国际公布 | 2004-09-16 WO2004/078144 英 |
