| 公开(公告)号 | CN1777619A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480011048.7 |
| 申请日期 | 2004.04.23 |
| 专利名称 | 具有抗炎活性的大环内酯类配合物 |
| 主分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.24 HR P20030324 |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦-伊斯的利亚泽瓦奇研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | 姆拉德·默西普;米兰·梅西克;琳达·托马斯科维克;斯特里博·马科维克;博斯卡·赫瓦西克;奥雷斯塔·麦卡鲁哈;维斯恩杰·波杰克 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-23 PCT/IB2004/001235 |
| 进入国家日期 | 2005.10.24 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 通式I的化合物： 其中 M代表如亚结构II所示的大环内酯亚单元： 其中 R1、R2、R3、R4和R5分别独立选自氢、C1-C4的烷基、烷酰基、烷氧羰基、芳基甲氧基羰基、芳酰基、芳烷基、烷基甲硅烷基和烷基甲硅烷基烷氧基烷基；RN代表与链L的X1共价结合； L表示如亚结构III的链： -X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2- III 其中 X1是-CH2-或-C(O)-； X2是-NH-或-O-； Q是-NH-或-CH2-； m和n分别独立为0-4的整数；条件是如果Q为NH，则n不能为0； D代表非甾类的具有抗炎活性的亚单元或甾类单元； 以及前述化合物的药学上可接受的盐及包含前述成分的药学上可接受的组合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)表示的新的化合物，其中M代表通式(II)的亚结构的大环内酯亚单元；L代表通式(III)的亚结构的链；D代表来源于具有抗炎活性的甾类或非甾药物(NSAID)的甾类或非甾类亚单元。本发明还涉及所述化合物的药学可接受的盐及溶剂化物、制备方法和中间产物，以及改善的治疗活性和在治疗人及动物的炎性疾病和症状中的治疗用途。-X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2- (III) |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/094449 英 |
