| 公开(公告)号 | CN1633435A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03803982.6 |
| 申请日期 | 2003.02.12 |
| 专利名称 | 三环N-酰基化合物 |
| 主分类号 | C07D471/14 |
| 分类号 | C07D471/14;//A61K31/4375,A61P1/00,(C07D471/14,235∶00,221∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.15 EP 02003536.6 |
| 申请(专利权)人 | 奥坦纳医药公司 |
| 发明(设计)人 | W·布尔;J·森-比尔芬格;P·J·齐默曼;P·齐默曼 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/001349 2003.2.12 |
| 进入国家日期 | 2004.08.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭煜;王景朝 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式1化合物及其盐，式中：R1是氢、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烯基、C2-4炔基、氟-C1-4烷基或羟基-C1-4烷基，R2是氢、C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、羟基-C1-4烷基、卤素、C2-4烯基、C2-4炔基、氟-G1-4烷基或氰基甲基，R3a是氢、卤素、氟-C1-4烷基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、羧基、C1-4烷氧基羰基、羟基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-C1-4烷基、氟-C1-4烷氧基-C1-4烷基或CO-NR31R32基，R3b是氢、卤素、氟-C1-4烷基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、羧基、C1-4烷氧基羰基、羟基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基-C1-4烷基、氟-C1-4烷氧基-C1-4烷基或CO-NR31R32基，其中：R31是氢、C1-7烷基、羟基-C1-4烷基或C1-4烷氧基-C1-4烷基和R32是氢、C1-7烷基、羟基-C1-4烷基或C1-4烷氧基-C1-4烷基，或其中：R31和R32与和它们两者键合的氮原子一起构成吡咯烷并、哌啶子基或吗啉代基，R4a是氢或R41-O，R5a是氢，以及R4b和R5b一起成为一个键，其中R41是合适的氧保护基团，或其中：R4a是羟基，而R5a、R4b和R5b每个都是氢，Arom是被R6、R7、R8和R9取代的单-或双-环芳族基，并选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、苯硫基(噻吩基)、苯并苯硫基(苯并噻吩基)、噻唑基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基，其中：R6是氢、C1-4烷基、羟基-C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4烯氧基、C1-4烷基羰基、羧基、C1-4烷氧基羰基、羧基-C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基-C1-4烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-C1-4烷基、芳氧基、芳基-C1-4烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、单-或二-C1-4烷基氨基、C1-4烷基羰基氨基、C1-4烷氧基羰基氨基、C1-4烷氧基-C1-4烷氧基羰基氨基或磺酰基，R7是氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基，R8是氢、C1-4烷基或卤素以及R9是氢、C1-4烷基或卤素，其中：芳基是苯基或取代的苯基，该取代苯基有一个、两个或三个相同或不同的选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、C1-4烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羟基和氰基的取代基，Prot是氨基保护基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1)化合物，其中取代基与符号如说明书中所定义。该化合物是制备活性药学组分的有价值的中间体。 |
| 国际公布 | WO2003/068774 英 2003.8.21 |
