| 公开(公告)号 | CN1774253A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申请(专利)号 | CN02805251.X |
| 申请日期 | 2002.02.06 |
| 专利名称 | 用环氧丙酯酮衍生物治疗顽固性肿瘤 |
| 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | F·Y·F·李 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-06 PCT/US2002/004255 |
| 进入国家日期 | 2003.08.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 用于治疗哺乳动物肿瘤的方法，所述肿瘤对显示出对肿瘤治疗剂的耐受性，该方法包括给所述的哺乳动物有效量的组合物，该组合物包括药学可接受的载体和下式环氧丙酯酮化合物： 其中： Q选自 和 G选自烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂环基， 和 W是O或NR15； X是O或H，H； Y选自O；H，OR16；OR17，OR17；NOR18；H，NHOR19；H，NR20R21；H，H；和CHR22；其中OR17，OR17可以是环缩酮； Z1和Z2分别独立地选自CH2，O，NR23，S和SO2，其中Z1和Z2只有一个可以是杂原子； B1和B2分别独立地选自OR24、OCOR25和O-C(＝O)-NR26R27，并且当B1是H和是OH，H时，它们可以形成一个六元环缩酮或缩醛； D选自NR28R29、NR30COR31和饱和的杂环； 每个R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R13、R14、R18、R19、R20、R21、R22、R26和R27独立地选自H、烷基、取代烷基和芳基，并且当R1和R2是烷基时，它们可以相连形成环烷基，以及当R3和R4是烷基时，它们可以相连形成环烷基； 各个R9、R10、R16、R17、R24、R25和R31独立地选自H、烷基和取代烷基；各个R8、R11、R12、R28、R30、R32和R33独立地选自H、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、环烷基和杂环基；并且 各个R15、R23和R29独立选自H、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、环烷基、杂环基、R32C＝O、R33SO2、羟基、O-烷基或O-取代的烷基； 以及其药学可接受的盐和其任何一种水合物、溶剂化物或几何、光学和立体异构体， 条件是不包括下述化合物，其中W和X均为O；R1、R2和R7是H；R3、R4和R6是甲基；R8是H或甲基；Z1和Z2是CH2；G是1-甲基-2-(取代-4-噻唑基)乙烯基；和Q是如上定义。 |
| 摘要 | 公开了用于治疗哺乳动物、特别是人的癌症的方法，所述的癌症对其它化疗剂显示耐受性。尤其是，本发明的方法对最初对taxane治疗剂不敏感或对在治疗期间产生耐受性的肿瘤有效。本发明的方法包括给予通式所示环氧丙酯酮衍生物。该环氧丙酯酮衍生物对耐受taxane肿瘤治疗剂治疗的肿瘤具有增强药效，此外，其可通过口服生效。 |
| 国际公布 | 2002-08-29 WO2002/066038 英 |
