| 公开(公告)号 | CN1255421C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN02814925.4 |
| 申请日期 | 2002.07.29 |
| 专利名称 | 制备利巴韦林的方法 |
| 主分类号 | C07H19/056(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/056(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.30 EP 01830510.2 |
| 申请(专利权)人 | 克莱里安特分子生命科学(意大利)股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·班菲;B·达洛罗;M·弗里赫里奥;A·曼奇尼 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-29 PCT/IB2002/002950 |
| 进入国家日期 | 2004.01.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 一种制备利巴韦林的方法，该方法包括 (a)在溶剂和路易斯酸(V)的存在下，使下式的三唑 其中R2为C1-C4烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、羧基、氰基、羧基酰胺基，与下式的保护的呋喃核糖反应， 其中Pg为一个保护羟基官能团的基团而R1为选自C1-C4酰氧基、芳氧基和卤素的离去基团；和 (b)除去Pg基团并将获得的下式化合物的R2基团 其中Pg和R2具有以上所给出的含义，转化为羧基酰胺基团，获得利巴韦林。 |
| 摘要 | 描述一种工业化规模制备利巴韦林的方法，该方法包括在路易斯酸存在下3-取代三唑的糖基化反应。所述方法包括：(a)式(Ⅰ)三唑与式(Ⅱ)的保护呋喃核糖反应(见说明书)；(b)移除Pg基团并任选转化获得的式(Ⅲ)化合物的R2基团为一个羧基酰胺基团(见说明书)。 |
| 国际公布 | 2003-02-13 WO2003/011884 英 |
