| 公开(公告)号 | CN1771232A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480009666.8 |
| 申请日期 | 2004.04.08 |
| 专利名称 | 作为RXR拮抗剂的11-苯基-二苯并二氮杂衍生物 |
| 主分类号 | C07D243/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D243/38(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.10 GB 0308335.9 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | 榊润一;小西一豪;岸田雅司;木村雅昭;内山秀文;三谷博信 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-08 PCT/EP2004/003806 |
| 进入国家日期 | 2005.10.10 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其可药用的盐， 其中R1和R2彼此独立地表示氢或C1-C7-烷基，或R1和R2与它们所连接的苯环的碳原子合在一起形成5-、6-或7-元环烷基环，该环可任选地被一个或多个C1-C7-烷基所取代，该烷基还可以一起形成一个或多个3-、4-、5-、6-或7-元环；R3表示-CN、-CO-R5或氢，条件是如果R3是氢的话，R4必需表示C3-C7-链烯基或C3-C7-炔基；R5表示芳基或未被取代或被卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C7-烷氧基、羧基或芳基所取代的烷基；R4表示C1-C7-烷基、C2-C7-链烯基或C2-C7-炔基或R4表示C2-C7-烷酰基；X表示配体(a)， 其中Y可以位于邻位、间位或对位上并且其中Y表示羧基、C1-C7-烷氧基-羰基、芳氧基羰基、四唑基、SO3H或P(O)(OH)2；并且其中Z表示氢或选自C1-C7-烷基、C1-C7-烷氧基、卤素、CF3、氰基和NO2的取代基。 |
| 摘要 | 本发明涉及表现出RXR-拮抗剂活性的新型苯并二氮杂化合物、其可用于预防或治疗与RXR-拮抗作用有关的病症或疾病、特别是糖尿病、糖尿病并发症如视网膜病、肾病、神经病和高血脂症、肥胖、血脂异常和骨质疏松或延迟其进程。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089916 英 |
