| 公开(公告)号 | CN101006052A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580026842.3 |
| 申请日期 | 2005.07.30 |
| 专利名称 | 作为药用制剂的吡咯衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/325(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/325(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.30 US 60/592,469;2004.7.30 US 60/592,439 |
| 申请(专利权)人 | 埃克塞利希斯股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 琳纳·卡纳·班纳;杰夫·切;莉萨·埃丝特·达尔林普尔;布伦顿·T·弗拉特;蒂莫西·帕特里克·福塞斯;谷晓辉;莫里森·B·马克;拉里·W·曼;格拉斯·曼;理查德·马丁;拉朱·莫汉;布雷顿·墨菲;迈克尔·查尔斯·尼曼;威廉·C·小史蒂文斯;治林·王;王 勇;贾森·H·吴 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-30 PCT/US2005/026916 |
| 进入国家日期 | 2007.02.08 |
| 专利代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙皓晨 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式(I)的化合物； 其中： R1和R2各自分别为氢，卤基，氰基，选择性地取代过的烷基，选择性地取代过的烯基，选择性地取代过的炔基，选择性地取代过的环烷基，选择性地取代过的环烷基烷基，选择性地取代过的芳基，选择性地取代过的芳烷基，选择性地取代过的杂芳基，选择性地取代过的杂芳烷基，选择性地取代过的杂环，选择性地取代过的杂环烷基，-OR9，-SR9，-N(R9)2，-C(O)OR9或-C(O)N(R9)2； R3分别是氢，卤基，氰基，选择性地取代过的烷基，选择性地取代过的烯基或选择性地取代过的炔基； R4是氢，-C(O)R9或-S(O)2R9； 或R4是烷基，烯基或炔基，其中，每一个基团是由选自下列一组的一个或多个取代基选择性地取代过的：卤基，卤代烷基，硝基，-OR9，-SR9，-S(O)tR10(其中，t是1或2)，-N(R9)2，-CN，-C(O)R9，-C(S)R9，-C(NR9)R9，-C(O)OR9，-C(S)OR9，-C(NR9)OR9，-C(O)N(R9)2，-C(S)N(R9)2，-C(NR9)N(R9)2，-C(O)SR9，-C(S)SR9，-C(NR9)SR9，-S(O)tOR9(其中，t是1或2)，-S(O)，N(R9)2(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R9)N(R9)2(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R9)N＝C(R9)2，-S(O)tN(R9)C(O)R10(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R9)C(O)N(R9)2(其中，t是1或2)，-R9-S(O)tN(R9)C(NR9)N(R9)2(其中，t是1或2)，-N(R9)C(O)R10，-N(R9)C(O)OR10，-N(R9)C(O)SR10，-N(R9)C(NR9)SR10，-N(R9)C(S)SR10，-N(R9)C(O)N(R9)2，-N(R9)C(NR9)N(R9)2，-N(R9)C(S)N(R9)2，-N(R9)S(O)tR10(其中，t是1或2)，-OC(O)R10，-OC(NR9)R10，-OC(S)R10，-OC(O)OR10，-OC(NR9)OR10，-OC(S)OR10，-OC(O)SR9，-OC(O)N(R9)2，-OC(NR9)N(R9)2，-OC(S)N(R9)2，-C(O)-R11-C(O)R9，-C(O)-R11-C(S)R9，-C(O)-R11-C(NR9)R9，-(O)-R11-C(O)OR9，-C(O)-R11-C(S)OR9，-C(O)-R11-C(NR9)OR9，-C(O)-R11-C(O)N(R9)2，-C(O)-R11-C(S)N(R9)2，-C(O)-R11-C(NR9)N(R9)2，-C(O)-R11-C(O)SR9，-C(O)-R11-C(S)SR9和-C(O)-R11-C(NR9)SR9： 或R4是环烷基，环烷基烷基，杂环，杂环烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基，其中，每一个基团是由选自下列一组的一个或多个取代基选择性地取代过的：烷基，烯基，炔基，卤基，卤代烷基，卤代烯基，卤代烷氧基，硝基，选择性地取代过的环烷基，选择性地取代过的环烷基烷基，选择性地取代过的环烯基，选择性地取代过的环烯基烷基，选择性地取代过的芳基，选择性地取代过的芳烷基，选择性地取代过的芳烯基，选择性地取代过的杂环，选择性地取代过的杂环烷基，选择性地取代过的杂环烯基，选择性地取代过的杂芳基，选择性地取代过的杂芳烷基，选择性地取代过的杂芳烯基，-R8-OR9，-R8-SR9，-R8-S(O)tR10(其中，t是1或2)，-R8-N(R9)2，-R8-CN，-R8-C(O)R9，-R8-C(S)R9，-R8-C(NR9)R9，-R9-C(O)OR9，-R8-C(S)OR9，-R8-C(NR9)OR9，-R8-C(O)N(R9)2，-R8-C(S)N(R9)2，-R8-C(NR9)N(R9)2，-R8-C(O)SR9，-R8-C(S)SR9，-R8-C(NR9)SR9，-R8-S(O)tOR9(其中，t是1或2)，-R8-S(O)tN(R9)2(其中，t是1或2)，-R8-S(O)tN(R9)N(R9)2(其中，t是1或2)，-R8-S(O)，N(R9)N＝C(R9)2，-R8-S(O)tN(R9)C(O)R10(其中，t是1或2)，-R8-S(O)tN(R9)C(O)N(R9)2(其中，t是1或2)，-R8-S(O)，N(R9)C(NR9)N(R9)2(其中，t是1或2)，-R8-N(R9)C(O)R10，-R8-N(R9)C(O)OR10，-R8-N(R9)C(O)SR10，-R8-N(R9)C(NR9)SR10，-R8-N(R9)C(S)SR10，-R8-N(R9)C(O)N(R9)2，-R8-N(R9)C(NR9)N(R9)2，-R8-N(R9)C(S)N(R9)2，-R8-N(R9)S(O)tR10(其中，t是1或2)，-R8-OC(O)R10，-R8-OC(NR9)R10，-R8-OC(S)R10，-R8-OC(O)OR10，-R8-OC(NR9)OR10，-R8-OC(S)OR10，-R8-OC(O)SR9，-R8-OC(O)N(R9)2，-R8-OC(NR9)N(R9)2，-R8-OC(S)N(R9)2，-R8-C(O)-R11-C(O)R9，-R8-C(O)-R11-C(S)R9，-R8-C(O)-R11-C(NR9)R9，-R8-C(O)-R11-C(O)OR9，-R8-C(O)-R11-C(S)OR9，-R8-C(O)-R11-C(NR9)OR9，-R8-C(O)-R11-C(O)N(R9)2，-R8-C(O)-R11-C(S)N(R9)2，-R8-C(O)-R11-C(NR9)N(R9)2，-R8-C(O)-R11-C(O)SR9，-R8-C(O)-R11-C(S)SR9和-R8-C(O)-R11-C(NR9)SR9； R6是氢或选择性地取代过的烷基； R7是烷基，烯基或炔基，其中，每一个基团是由选自下列一组的一个或多个取代基选择性地取代过的：硝基，卤基，-OR14，-SR14，-S(O)tR15(其中，t是1或2)，-N(R14)2，-CN，-C(O)R14，-C(S)R14，-C(NR14)R14，-C(O)OR14，-C(S)OR14，-C(NR14)OR14，-C(O)N(R14)2，-C(S)N(R14)2，-C(NR14)N(R14)2，-C(O)SR14，-C(S)SR14，-C(NR14)SR14，-S(O)tOR14(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R14)2(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R14)N(R14)2(其中，t是1或2)，-S(O)tN(R14)N＝C(R14)2，-S(O)，N(R14)C(O)R15(其中，t是1或2)，-R8-S(O)tN(R14)C(O)N(R14)2(其中，t是1或2)，-R8-S(O)tN(R14)C(NR14)N(R14)2(其中，t是1或2)，-N(R14)C(O)R15，-N(R14)C(O)OR15，-N(R14)C(O)SR<1S>，-N(R14)C(NR14)SR15，-N(R14)C(S)SR15，-N(R14)C(O)N(R14)2，-N(R14)C(NR14)N(R14)2，-N(R14)C(S)N(R14)2，-N(R14)S(O)tR15(其中，t是1或2)，-OC(O) |
| 摘要 | 提供了用于调节受体活性的化合物、组合物和方法。具体地讲，提供了用于调节受体活性和用于治疗、预防或减轻与所述受体的活性直接或间接相关的疾病或病症的一种或多种症状的化合物和组合物。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/012642 英 |
