| 公开(公告)号 | CN1254465C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN97195368.6 |
| 申请日期 | 1997.04.04 |
| 专利名称 | 钙代谢化合物 |
| 主分类号 | C07C217/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07C217/34(2006.01)I;C07C217/14(2006.01)I;C07C217/28(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.4.9 US 08/629,608;1996.12.3 US 60/032,263 |
| 申请(专利权)人 | NPS医药公司;史密斯克兰比彻姆公众有限公司;史密斯克兰比彻姆 |
| 发明(设计)人 | 布拉德福德·C·凡瓦根;埃里克·G·德尔玛;德瑞克·奇汉;罗伯特·M·巴摩尔;理查德·M·肯南;尼克什·R·科特查;摩温·汤普逊;詹姆斯·F·卡拉汉 |
| 地址 | 美国犹他州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1997-04-04 PCT/US1997/005558 |
| 进入国家日期 | 1998.12.09 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 严 舫 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下面化学式的化合物： 其中R1选自由下面基团组成的组：C5-C12环烷基，任选取代的苯基，任选取代的吡啶基，任选取代的苯并噻喃基，任选取代的咔唑基，任选取代的萘基，或任选取代的四氢萘基，C1-C20烷基和C2-C20烯基，其中所述烷基、烯基和环烷基任选被选自下列的取代基所取代：C1-C4烷基，C2-C4烯基，卤素，C1-C12烷氧基，C1-C4卤代烷基，C1-C4卤代烷氧基，亚甲二氧基，非取代芳基，非取代C5-C12环烷基，OH，SH，CN，NO，NO2，NH2，CH＝NNHC(O)NH2，CH＝NNHC(S)NH2，CH2O-C1-C4烷基，C(O)C1-C4烷基，C(O)NH2，C(O)NH-C1-C4烷基，C(O)N(C1-C4烷基)2，C(O)OH，C(O)O-C1-C4烷基，NH-C1-C4烷基，N(C1-C4烷基)2，NHC(O)非取代芳基，NHC(O)C1-C4烷基，N＝N-非取代芳基，NHC(O)NH2，N(C1-C4烷基)C(O)C1-C4烷基，NHC(S)C1-C4烷基，N(C1-C4烷基)C(S)C1-C4烷基，NHS(O)C1-C4烷基，N(C1-C4烷基)S(O)C1-C4烷基，OC(O)C1-C4烷基，OCH2C(O)OH，OC(S)C1-C4烷基，S(O)C1-C4烷基，SC(O)C1-C4烷基，S-C1-C4烷基，S-C1-C4卤代烷基，SO2-C1-C4烷基，SO2-C1-C4卤代烷基，S(O)2NH2，S(O)2NH-C1-C4烷基，和S(O)2N(C1-C4烷基)2；并且各芳基取代基独立地选自下列基团组成的组：非取代C1-C15烷基，非取代C2-C15烯基，卤素，C1-C12烷氧基，C1-C4卤代烷基，C1-C4卤代烷氧基，亚甲二氧基，非取代的芳基，非取代的C5-C12环烷基，OH，SH，CN，NO，NO2，NH2，CH＝NNHC(O)NH2，CH＝NNHC(S)NH2，CH2O-非取代C1-C15烷基，C(O)-非取代C1-C15烷基，C(O)NH2，C(O)NH-非取代C1-C15烷基，C(O)N(非取代C1-C15烷基)2，C(O)OH，C(O)O-非取代C1-C15烷基，NH-非取代C1-C15烷基，N(非取代C1-C15烷基)2，NHC(O)非取代芳基，NHC(O)非取代C1-C15烷基，N＝N-非取代芳基，NHC(O)NH2，N(非取代C1-C15烷基)C(O)非取代C1-C15烷基，NHC(S)非取代C1-C15烷基，N(非取代C1-C15烷基)C(S)非取代C1-C15烷基，NHS(O)非取代C1-C15烷基，N(非取代C1-C15烷基)S(O)非取代C1-C15烷基，NS(O)2芳基，OC(O)非取代C1-C15烷基，OCH2C(O)OH，OC(S)非取代C1-C15烷基，S(O)非取代C1-C15烷基，SC(O)非取代C1-C15烷基，S-非取代C1-C15烷基，S-非取代C1-C15卤代烷基，SO2-非取代C1-C15烷基，SO2-非取代C1-C15卤代烷基，S(O)2NH2，S(O)2NH-非取代C1-C15烷基，和S(O)2N(非取代C1-C15烷基)2； R2选自由下面基团组成的组：C1-C4烷氧基，H，OH； R3和R4是独立的C1-C4烷基； R5是萘基或具有一个到四个取代基的取代苯基，所述取代基中至少一个取代基在间或对位置，选自由下面基团组成的组：C1-C4烷基，甲氧基，Cl，F，Br和C1-C4卤代烷氧基； R6是氢或C1-C4烷基； Y1，Y2和Y3各自是直链或支链C1-C3亚烷基；和 Z选自由下面基团组成的组：O，S，和非取代的C1-C3亚烷基， 附加条件是R1不是6-CN-2-吡啶基； 如果R5是3，4-二甲氧苯基，则R1不是CH3(CH2)5O-苯基；2-环戊基-苯基；2-Cl-苯基；2-CN-苯基；2-(3-呋喃基)苯基；4-(1，2-苯并异噻唑)或2-苄基-苯基； 如果R5是4-甲氧基-苯基，那么R1不是2-环戊基-苯基；2-CH3-苯基；2-苄基-苯基；3-CH3-4-CH3SO2-苯基；4-(1，2-苯并异噻唑)或2-[(2-甲基-1，3，4-噻二唑-5-基)-乙烯基]-苯基； 如果R5是4-Cl-苯基，那么R1不是2-CH3-苯基，5-异丙基-苯基；2-CH3-苯基；4-CH3-苯基；苯基；2-Cl-苯基；4-Cl-苯基；2-甲氧基-4-CH3CHCH-苯基；3，4-CH3-苯基；2，4-CH3-苯基；2，3-CH3-苯基；2-异丙基-5-CH3-苯基；吡啶基；1-咪唑；4-(1，2-苯并异噻唑)；2-[(2-甲基-1，3，4-噻二唑-5-基)-乙烯基]-苯基；2-CH3-5-异丙基-苯基；2-甲氧基-苯基或3-甲基-苯基；和 如果R5是3，5-二甲基-4-甲氧苯基，那么R1不是4-CH3-6-CN-2-吡啶基；3-CN-2-吡啶基；3-CN-5-甲基-2-吡啶基；或噻吩酰胺；和 如果R5是3，5-二氯-4-甲氧基苯基，那么R1不是3-CN-2-吡啶基；和 如果R5是3，4，5-三甲氧基-苯基，那么R1不是3-CN-2-吡啶基；以及药学可接受盐和其复合物。 |
| 摘要 | 本发明是以钙代谢化合物为特征。“钙代谢化合物”指能抑制钙受体活性的化合物。本发明同时叙述了钙代谢化合物抑制钙受体活性和／或在病人中获得有益治疗效果的用途；和可以用于获得其它钙代谢化合物的技术。 |
| 国际公布 | 1997-10-16 WO1997/037967 英 |
