| 公开(公告)号 | CN1761464A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480007507.4 |
| 申请日期 | 2004.03.18 |
| 专利名称 | 被取代的对-二氨基苯衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/381(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/381(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;C07D333/02(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.21 DK PA200300441 |
| 申请(专利权)人 | H.隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·汉津;M·罗特莱恩德;A·里岑;W·P·沃特森 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-18 PCT/DK2004/000186 |
| 进入国家日期 | 2005.09.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 被取代的通式I的对-二氨基苯衍生物或其盐 其中 s是0或1； U是O、S、SO2、SONR11、CO-O或CONR11；其中 R11选自氢、C1-6-烷(链烯/炔)基、C3-8-环烷(链烯)基、C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基；或 R2和R11和其与之相连的氮原子一起形成一种任选地包含1、2或3个另外的杂原子的5-8员饱和或不饱和的环； q是0或1； X是CO或SO2；前提是当X是SO2时q是0； Z是O或S； R1选自氢、C1-6-烷(链烯/炔)基、C3-8-环烷(链烯)基、C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、酰基、羟基-C1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(链烯)基、羟基-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(链烯)基、卤代-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(链烯/炔)基，氰基-C3-8-环烷(链烯)基和氰基-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基； R2选自氢、C1-6-烷(链烯/炔)基、C3-8-环烷(链烯)基、C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、Ar、Ar-C1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C3-8-环烷(链烯)基、Ar-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、酰基、羟基-C1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(链烯)基、羟基-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、卤素、卤代-C1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(链烯)基、卤代-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、氰基、氰基-C1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(链烯)基、氰基-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、NR10R10′-C1-6-烷(链烯/炔)基、NR10R10′-C3-8-环烷(链烯)基和NR10R10′-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基；其中 R10和R10′独立地选自氢、C1-6-烷(链烯/炔)基、C3-8-环烷(链烯)基、C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(链烯)基、羟基-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(链烯)基、卤代-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(链烯)基和氰基-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基，或 R10和R10′和其与之相连的氮原子一起形成一种任选地包含1、2或3个另外的杂原子的5-8员饱和或不饱和的环； 前提是R2是卤素或氰基时，s是0；和 前提是当s是1和R2是氢原子或酰基时U是O或S； R3选自C1-6-烷(链烯/炔)基、C3-8-环烷(链烯)基、杂环烷(链烯)基、C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、C1-6-烷(链烯/炔)基-C3-8-环烷(链烯)基、C1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、杂环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、Ar、Ar-C1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C3-8-环烷(链烯)基、Ar-杂环烷(链烯)基、Ar-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C1-6-烷(链烯/炔)基-C3-8-环烷(链烯)基、Ar-C1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、C1-6-烷(链烯/炔)氧基-C1-6-烷(链烯/炔)基、C3-8-环烷(链烯)氧基-C1-6-烷(链烯/炔)基、C1-6-烷(链烯/炔)氧基-C3-8-环烷(链烯)基、C1-6-烷(链烯/炔)氧基-杂环烷(链烯)基、Ar-氧基-C1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C1-6-烷(链烯/炔)氧基-C1-6-烷(链烯/炔)基、C1-6-烷(链烯/炔)氧基-羰基-C1-6-烷(链烯/炔)基、C3-8-环烷(链烯)氧基-羰基-C1-6-烷(链烯/炔)基、C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)氧基-羰基-C1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(链烯)基、羟基-杂环烷(链烯)基、羟基-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(链烯/炔)基-C3-8-环烷(链烯)基、羟基-C1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、卤代-C1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(链烯)基、卤代-杂环烷(链烯)基、卤代-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(链烯/炔)基-C3-8-环烷(链烯)基、卤代-C1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、卤代-C1-6-烷(链烯/炔)基-Ar、卤代-C3-8-环烷(链烯)基Ar、卤代-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基-Ar、卤代-C1-6-烷(链烯/炔)基-C3-8-环烷(链烯)基-Ar、氰基-C1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(链烯)基、氰基-杂环烷(链烯)基、氰基-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(链烯/炔)基-C3-8-环烷(链烯)基、氰基-C1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、酰基-C1-6-烷(链烯/炔)基、酰基-C3-8-环烷(链烯)基、酰基-杂环烷(链烯)基、酰基-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、酰基-C1-6-烷(链烯/炔)基-C3-8-环烷(链烯)基、酰基-C1-6-烷(链烯/炔)基-杂环烷(链烯)基、NR12R12′、任选地被取代的NR12R12′-C1-6-烷(链烯/炔)基、任选地被取代的NR12R12′-C3-8-环烷(链烯)基、任选地被取代的NR12R12′-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基；其中 R12和R12′独立地选自氢、C1-6-烷(链烯/炔)基、C3-8-环烷(链烯)基、C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、Ar、Ar-C1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-C3-8-环烷(链烯)基、Ar-C3-8-环烷(链烯)基-C1-6-烷(链烯/炔)基、Ar-杂环烷(链烯)基、Ar-氧基-C1-6-烷(链 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的苯胺衍生物或其可药用的盐以及其应用。 |
| 国际公布 | 2004-09-30 WO2004/082677 英 |
