| 公开(公告)号 | CN1761671A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480007362.8 |
| 申请日期 | 2004.01.23 |
| 专利名称 | 用作PDE7抑制剂的4-氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲腈衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.23 ES P200300172 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·特里卡布拉斯贝拉特;V·M·塞加拉马塔莫罗斯;J·阿尔瓦雷斯-布伊拉戈麦斯;J·J·瓦凯罗洛佩斯;J·M·明格斯奥尔特加 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-23 PCT/EP2004/000584 |
| 进入国家日期 | 2005.09.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐： 其中 ·R1和R2 (a)独立代表： (i)氢原子； (ii)选自烷基、链烯基或链炔基的基团，它们任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、羟基羰基、烷氧基羰基、单-或双-烷基氨基酰基、氧代、氨基、单-或双-烷基氨基； (iii)下式的基团 -(CH2)n-R6 其中n为0-4的整数，R6代表环烷基或环烯基； 或 (b)R1和R2与它们连接的氮原子一起形成包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-至8-元环，该环为饱和或不饱和且任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子和烷基、羟基、烷氧基、酰基、羟基羰基、烷氧基羰基、亚烷二氧基、氨基、单-或双-烷基氨基、单-或双-烷基氨基酰基、硝基、氰基或三氟甲基； ·R3为下式的基团 -(CH2)n-G 其中n为0-4的整数，G代表包含0-4个杂原子的单环或双环芳基或杂芳基，该基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代： (i)卤素原子； (ii)烷基和亚烷基，它们任选被一个或多个选自卤素原子的取代基取代；和 (iii)苯基、羟基、羟基烷基、烷氧基、亚烷二氧基、芳氧基、烷硫基、氨基、单-或双-烷基氨基、酰基氨基、硝基、酰基、羟基羰基、烷氧基羰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基； ·R4代表氢原子或者烷基或芳基； 前提条件是所述化合物不是5-甲基-2-苯基-4-吗啉-4-基噻吩并[2，3-d]嘧啶-6-甲腈。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有通式(I)化学结构的新型4-氨基噻吩并[2，3-d]嘧啶-6-甲腈衍生物和其药物学上可接受的盐、它们的制备方法、包含它们的药用组合物以及它们在治疗、预防或抑制通过抑制PDE7而缓解的病症、疾病和紊乱中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-08-05 WO2004/065391 英 |
