| 公开(公告)号 | CN1269822C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN02803814.2 |
| 申请日期 | 2002.01.17 |
| 专利名称 | 克鲁兹蛋白酶与其他半胱氨酸蛋白酶的抑制剂 |
| 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.17 GB 0101179.0;2001.3.13 US 60/275,359 |
| 申请(专利权)人 | 阿姆拉医疗有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·奎贝尔 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-01-17 PCT/GB2002/000184 |
| 进入国家日期 | 2003.07.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 根据通式(I)的化合物：其中：R1＝C0-7-烷基、C3-6-环烷基或Ar-C0-7-烷基，当R1为C0-7烷基或Ar-C0-7烷基且C为0时，R1分别为氢或Ar。Ar为芳族部分，其为5-或6-元单环或9-或10-元二环，其中芳环选择性地被如下定义的R19取代；z＝O；P1＝CR5R6；Q＝CR9R10，其中R9和R10选自C0-7-烷基；每个R5、R6、R7和R8独立地选自C0-7-烷基、C3-6-环烷基、Ar-C0-7-烷基、O-C0-7-烷基、O-C3-6-环烷基、O-Ar-C0-7-烷基、S-C0-7-烷基、S-C3-6-环烷基、S-Ar-C0-7-烷基、NH-C0-7-烷基、NH-C3-6-环烷基、NH-Ar-C0-7-烷基、N(C0-7-烷基)2、N(C3-6-环烷基)2或N(Ar-C0-7-烷基)2；Y＝CR12R13-CO，其中R12、R13选自C0-7-烷基、C3-6-环烷基或Ar-C0-7-烷基；在基团(X)o中，X＝CR14R15，其中R14和R15独立地选自C0-7-烷基、C3-6-环烷基和Ar-C0-7-烷基，o是零至三的整数；在基团(W)n中，W＝O、S、C(O)、S(O)或S(O)2或NR16，其中R16选自C0-7-烷基、C3-6-环烷基和Ar-C0-7-烷基，n是零或一；在基团(V)m中，V＝C(O)、C(S)、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、OC(O)、NHC(O)、NHS(O)、NHS(O)2、OC(O)NH、C(O)NH或CR17R18，其中R17和R18独立地选自C0-7-烷基、C3-6-环烷基、Ar-C0-7-烷基，m是零至三的数字，其条件是当m大于一时，(V)m含有最多一个羰基或磺酰基；U＝5-至7-元单环或8-至11-元二环，选自：或者U代表其中R19是：C0-7-烷基、C3-6-环烷基、Ar-C0-7-烷基、O-C0-7-烷基、O-C3-6-环烷基、O-Ar-C0-7-烷基、S-C0-7-烷基、S-C3-6-环烷基、S-Ar-C0-7-烷基、NH-C0-7-烷基、NH-C3-6-环烷基、NH-Ar-C0-7-烷基、N(C0-7-烷基)2、N(C3-6-环烷基)2或N(Ar-C0-7-烷基)2；或者当作为CHR19或CR19基团的一部分时，R19可以是卤素；A选自：CH2、CHR19、O、S和NR20；其中R19是如上所定义的，R20选自：C0-7-烷基、C3-6-环烷基和Ar-C0-7-烷基；B、D和G独立地选自：CR19，其中R19是如上所定义的，或N或N-氧化物；E选自：CH2、CHR19、O、S和NR20，其中R19和R20是如上所定义的；J、L、M、R、T、T2、T3和T4独立地选自：CR19、N和N-氧化物，其中R19是如上所定义的；T5选自：CH或N；q是一至三的整数，由此定义5-、6-或7-元环；烷基和环烷基可在任何位置被一个、两个或三个卤原子取代或可含有一个或多个杂原子；或其盐、水合物或溶剂化物。 |
| 摘要 | 通式(I)或通式(Ⅱ)化合物—其中R1、P1、P2、Q、Y、(X)o、(W)n、(V)m、Z和U是如说明书所定义的—是克鲁兹蛋白酶抑制剂和其他半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可用作例如恰加斯氏病的治疗剂，或者用于验证治疗靶化合物。 |
| 国际公布 | 2002-07-25 WO2002/057270 英 |
