| 公开(公告)号 | CN1250550C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN02818015.1 |
| 申请日期 | 2002.07.15 |
| 专利名称 | 脒衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D491/052(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/052(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.16 JP 215361/2001 |
| 申请(专利权)人 | 盐野义制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 增井稔昭;河田享三;笠井隆行;柿沼诚 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-15 PCT/JP2002/007142 |
| 进入国家日期 | 2004.03.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种生产式(II)的化合物的方法： 其中： A环代表5-9元的脂环基团，该基团可包含O、S、SO、SO2和/或NR1中的至少一个，并且可被至少一个烷基取代； R1为氢、烷基、酯化羧基、氨基甲酰基或酰基； R为任选取代的芳基或任选取代的芳族杂环基团；以及 Hal为卤素； 所述方法包括： 步骤1：在二甲基甲酰胺存在下使式(V)的化合物： 其中：R10为任选取代的芳基、任选取代的芳族杂环基、任选取代的烷基或任选取代的环烷基，A环如上所定义； 与卤化剂在乙腈中反应，然后进行水解得到式(IV)的化合物： 其中A环如上所定义，Hal为卤素； 步骤2：在有机碱和任选的卤化剂存在下使所得化合物(IV)与式R-COR11，其中R为任选取代的芳基或任选取代的芳族杂环基，R11为羟基或卤素的化合物 在丙酮中进行反应，得到式(III)的化合物： 其中A环、Hal和R如上所定义；以及 步骤3：在有机碱存在下使所得的式(III)化合物与卤化剂在乙腈中进行反应，然后再进行氨基化。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种由以下反应方案表示的用于制备脒衍生物的方法，其特征在于步骤1和3的反应在乙腈中进行，而步骤2的反应在丙酮中进行。 ∴ |
| 国际公布 | 2003-01-30 WO2003/008421 日 |
