




| 公开(公告)号 | CN1260226C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN01822209.9 |
| 申请日期 | 2001.12.11 |
| 专利名称 | 用作mGluR1拮抗剂的四氢-(苯并或噻吩并)-氮杂-吡嗪和三嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.22 EP 00128329.0 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·宾格里;H-P·梅尔基;V·穆特尔;M·威勒艾勒姆;W·沃斯特勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-11 PCT/EP2001/014527 |
| 进入国家日期 | 2003.07.22 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物或其可药用盐:其中R1表示氢、C1-C7烷基、C2-C7链烯基或未取代的苯基或在间位或对位被一个或多个选自C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或卤素的取代基取代的苯基;或者如果X是-N=或=N-,R1不存在;R2表示氢、C1-C7烷基、C2-C7链烯基、=O、-S-C1-C7烷基,-SO2-C1-C7烷基或-OR、-O(CHR)m+1-OR、-NR2、-NH-NR2、-N(R)(CHR)m+1-OR,-N(R)(CHR)m-吡啶基、-N(R)(CHR)n-(C3-C6)环烷基,-N(R)(CHR)m(CR2)-NR2或-N(R)(CHR)m+1-NH-C(O)-O-C1-C7烷基;m是1、2、3、4、5或6;n是0、1、2、3、4或5;R表示氢、C1-C7烷基或C2-C7链烯基,并且如果存在一个以上的R,它们是彼此独立的;X表示-N=、=N-、>C=或=C<;并且虚线是键或不存在,Y表示-CH=CH-、-CH=CR3-、-CR3=CH-或-CR3=CR4-;并且R3,R4彼此独立地表示氢、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或卤素,条件是如果Y表示亚乙烯基,则在整个苯环上只存在一个基团R3和一个基团R4。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所示的化合物及其可药用盐,其中R1、R2、R3、R4、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物及其制备方法。该化合物对代谢型谷氨酸受体具有亲和性,因此可用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍。 |
| 国际公布 | 2002-07-04 WO2002/051418 英 |