




| 公开(公告)号 | CN1756550A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480005842.0 |
| 申请日期 | 2004.02.23 |
| 专利名称 | 用作5-HT6调节剂的2,5-和2,6-取代的四氢异喹啉 |
| 主分类号 | A61K31/472(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/472(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D217/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D217/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.3 US 60/451,516 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·G·普特曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-23 PCT/EP2004/001751 |
| 进入国家日期 | 2005.09.02 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式化合物或其可药用盐或前体药物: 其中:n为0到3; X为-CRaRb-或-C(O)-,其中Ra和Rb相互独立地为氢或烷基; ---是一个任选的键; 当X为-CRaRb-时Y为-SO2-并且当X为-C(O)-时Y为-(CRcRd)p-, 其中p为1到3并且Rc和Rd相互独立地为氢或烷基; 每个R1独立地为卤素、烷基、卤代烷基、杂烷基、羟基、硝基、烷氧基、氰基、-S(O)q-Re、-NReRf、-C(=O)-NReRf、-SO2-NReRf、-N(Re)-C(=O)-Rf或-C(=O)Re,其中q为0到2并且Re和Rf相互独立地为氢或烷基; R2为芳基、杂芳基或环烷基; R3和R4相互独立地为氢或烷基;并且 R5在异喹啉环系统的5-或6-位并且如下式所示: 其中: Z为-N-或-CH-; r为1到3;并且 R6、R7、R8、R9和R10相互独立地为氢或烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物及其可药用盐或其前体药物,其中n、X、Y、R1、R2、R3、R4和R5如文中定义。本发明还提供了式(I)化合物的制备方法、含有式(I)化合物的组合物和式(I)化合物用作5-HT6调节剂来治疗中枢神经病学疾病方法。 |
| 国际公布 | 2004-09-16 WO2004/078176 英 |