| 公开(公告)号 | CN1247582C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN01822673.6 |
| 申请日期 | 2001.12.25 |
| 专利名称 | 新的碳代青霉烯化合物 |
| 主分类号 | C07D477/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D477/14(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.27 JP 398392/00;2001.4.27 JP 131637/01;2001.9.21 JP 288295/01 |
| 申请(专利权)人 | 大日本住友制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 砂川洵;佐佐木章 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-25 PCT/JP2001/011345 |
| 进入国家日期 | 2003.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 冬 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式的碳代青霉烯化合物或其可药用盐： 其中环E为苯环或噻吩环； R1为含1至3个碳原子的羟基取代的烷基； R2和R3独立地为氢原子、C1-C6-烷基，或R2和R3彼此结合与氮原子一起形成3至7元杂环基团； R为氢原子或下式的基团 X为氧原子； Y为氢原子； R6为氢原子或C1-C6-烷基； R7为C1-C6-烷基；和 n为0或1。 |
| 摘要 | 本发明公开了下式表示的带有直接与碳代青霉烯核的3-位相连的取代苯基或取代噻吩基的碳代青霉烯化合物或其可药用盐及含有所述化合物作为活性成分的药物：其中环E为苯环或噻吩环；R1为任意OH-取代的C1-3烷基；R2和R3各自表示H、任意取代低级烷基等；R为H或能够在活体中水解生成羧基的基团等；X位O或S；以及Y表示H、低级烷基等。这些化合物在Gram-阳性和Gram-阴性细菌宽范围上具有良好的抗菌活性，特别是对下述细菌具有抗菌活性，即近年频繁分离且导致严重临床问题的抗青霉素肺炎葡萄球菌(PRSP)，以及由于青霉素结合蛋白质(PBP)突变，对现有β-内酰胺抗生素在较宽范围具有抗药性的流感嗜血杆菌，如β-内酰胺酶非产生氨苄青霉素(BLNAR)抗药流感嗜血杆菌。 |
| 国际公布 | 2002-07-11 WO2002/053566 日 |
