| 公开(公告)号 | CN1816551A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN02828272.8 |
| 申请日期 | 2002.12.20 |
| 专利名称 | 吡咯并嘧啶A2b选择性拮抗剂化合物,它们的合成及用途 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.20 US 60/343,443 |
| 申请(专利权)人 | OSI药物公司 |
| 发明(设计)人 | A·L·卡斯特利亚诺;B·麦吉本;A·G·施泰尼希 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-20 PCT/US2002/040890 |
| 进入国家日期 | 2004.08.20 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 陈 平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下面结构的化合物，或其特定的对映异构体，或其特定的互变异构体，或其药用盐： 其中， R1为取代或未取代的烷基，其中所述取代基为羟基，二羟基，羰基，-C(＝O)NRaRb，-NRaRb，-NRaC(＝O)NRaRb，-NRaC(＝O)ORa，-OC(＝O)NRaRb，或-NHC(＝O)Ra； R2为氢或取代或未取代的烷基，其中所述取代基为羟基，二羟基，羰基，-C(＝O)NRaRb，-NRaRb，-NRaC(＝O)NRaRb，-NRaC(＝O)ORa，-OC(＝O)NRaRb，或-NHC(＝O)Ra，或 R1，R2和N一起形成取代的哌嗪，取代的氮杂环丁烷，或吡咯烷环，其被-(CH2)2OH或-CH2C(＝O)OH所取代； R3为取代或未取代的苯基或5-6元杂芳基环，其中所述取代基为卤素，羟基，氰基，(C1-C15)烷基，(C1-C15)烷氧基，或-NRaRb； R4为氢或取代的或未取代的(C1-C15)烷基； R5为-(CH2)mOR6，-CHNOR7，-C(＝O)NR8R9，-(CH2)mC(＝O)OR10，-(CH2)kC(＝O)NR11R12； 其中R6为取代的或未取代的(C1-C30)烷基，(C3-C10)环烷基，或芳基，杂芳基或4-8元杂环； R7为氢，或取代的或未取代的(C1-C30)烷基，(C1-C30)烷基芳基； R8和R9各自独立地为氢，或取代或未取代的(C1-C30)烷基， (C1-C30)烷基芳基，(C1-C30)烷氨基，(C1-C30)烷氧基，或饱和或不饱和的单环或双环的，碳环或杂环，或 R8，N和R9一起形成取代或未取代的4-8元杂环； R10为氢或取代的或未取代的(C1-C30)烷基，(C3-C10)环烷基，或芳基，杂芳基或杂环； R11，N和R12一起形成4-8元杂环； Ra和Rb各自独立地为氢或烷基； m为0，1，2或3；和 k为1，2或3。 |
| 摘要 | 一种具有下面结构的化合物，其中R1为取代或未取代的烷基，其中取代基为羟基，二羟基，羰基，-C(＝O)NRaRb，-NRaRb，-NRaC(＝O)NRaRb，-NRaC(＝O)ORa，-OC(＝O)NRaRb，或-NHC(＝O)Ra；R2为氢或取代或未取代的烷基，其中取代基为羟基，二羟基，羰基，-C(＝O)NRaRb，-NRaRb，-NRaC(＝O)NRaRb，-NRaC(＝O)ORa，-OC(＝O)NRaRb，或-NHC(＝O)Ra，或R1，R2和N一起形成取代的哌嗪，取代的氮杂环丁烷，或吡咯烷环，其被-(CH2)2OH或-CH2C(＝O)OH所取代；R3为取代或未取代的苯基或5-6元杂环，其中取代基为卤素，羟基，氰基，(C1-C15)烷基，(C1-C15)烷氧基，或-NRaRb；R4为氢或取代的或未取代的(C1-C15)烷基；R5为-(CH2)mOR6，-CHNOR7，-C(＝O)NR8R9，-(CH2)mC(＝O)OR10，-(CH2)kC(＝O)NR11R12。 |
| 国际公布 | 2003-07-03 WO2003/053361 英 |
