| 公开(公告)号 | CN101151267A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200680010515.3 |
| 申请日期 | 2006.02.02 |
| 专利名称 | 化合物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.5 GB 0502466.6;2005.2.5 GB 0502465.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 艾伦·M·伯奇;克雷格·约翰斯通;阿莱恩·T·普洛赖特;伊恩·辛普森;保罗·R·O·惠特莫尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-02 PCT/GB2006/000349 |
| 进入国家日期 | 2007.09.28 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 陈 桉;封新琴 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(1)化合物或其药学上可接受的盐： 式中： Z为CH或氮； R4和R5一起为-S-C(R6)＝C(R7)-或者-C(R7)＝C(R6)-S-； R6和R7独立地选自氢，卤素，硝基，氰基，羟基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，氨基甲酰基，C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基和C1-4烷酰基； n为0，1或2； R1独立地选自卤素，硝基，氰基，羟基，羧基，氨基甲酰基，N-C1-4烷基氨基甲酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨基甲酰基，氨磺酰基，N-C1-4烷基氨磺酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰基，C1-4烷基S(O)b(其中b为0、1或2)，-OS(O)2C1-4烷基，C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，C1-4烷酰基，C1-4烷酰氧基，羟基C1-4烷基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基和-NHSO2C1-4烷基； 或者，当n为2时，两个R1可与其相连的碳原子一起形成4至7元饱和环，该环任选包含1或2个独立选自O、S或N的杂原子，并任选被一或两个甲基所取代； Z1为下列a)或b)： a)式-Y-COOH，其中Y为C1-6亚烷基或C3-6亚环烷基；或者 b)式-Y-COOH，其中Y为C1-6亚烷基，该C1-6亚烷基： i)被选自-N(R7)-，-O-，-S-，-SO-和-SO2-中的一个杂原子间隔(条件是该杂原子不与所述羧基相邻，且其中R7为氢，C1-4烷基，C1-4烷酰基或C1-4烷基磺酰基)；和/或 ii)在碳上被1或2个选自下列的取代基所取代：氰基，氧代，羟基，C1-3烷氧基，C1-3烷酰基，C1-3烷氧基C2-3烷氧基，羟基C1-3烷基，羟基C2-3烷氧基，C3-6环烷基，C3-6环烷基C1-3烷基，C3-6环烷氧基，C3-6环烷基C1-3烷氧基，C1-3烷基S(O)c(其中c为0、1或2)，-CON(R2)R3，-N(R2)COR3，-SO2N(R2)R3和-N(R2)SO2R3，其中R2和R3独立地选自氢和C1-3烷基； 或者当所述亚烷基被一个杂原子间隔时，其还可在碳上任选被2个取代基所取代，所述取代基与其相连的碳原子一起形成C3-6环烷基环； 条件是该化合物不为(+/-)-反式-(-2-{[(2-氯-6H-噻吩并[2，3-b]吡咯-5-基)羰基]氨基}-2，3-二氢-1H-茚-1-基)乙酸。 |
| 摘要 | 本发明披露式(1)化合物或药学上可接受的盐，其具有糖原磷酸化酶抑制活性，因而在与糖原磷酸化酶活性提高有关的病症如2型糖尿病的治疗中具有价值。还描述了该化合物及包含它的药物组合物的制备方法。 |
| 国际公布 | 2006-08-10 WO2006/082401 英 |
