| 公开(公告)号 | CN1753891A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480005104.6 |
| 申请日期 | 2004.02.19 |
| 专利名称 | CCR-3受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D451/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D451/02(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.27 US 60/450,380 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 龚乐一 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001588 |
| 进入国家日期 | 2005.08.25 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 具有下式的化合物及其前体药物、单独异构体、异构体混合物和药学上可接受的盐： Ar——(F)——(E)——(CR3R4)—(CHR5)m——(T)——Q)——AR1 (I) 其中： T为：其中R6与R7和R8中之一一起形成1-2个桥头碳原子的桥，而R7和R8中的另一个选自氢和R9； Ar和Ar1彼此独立地为芳基或杂芳基； F为亚烷基、亚链烯基或键； E选自-C(＝O)N(R10)-、-SO2N(R10)-、-N(R11)C(＝O)N(R10)-、-N(R11)SO2N(R10)-、-N(R11)C(＝S)N(R10)-、-N(R11)C(＝O)-、-N(R11)SO2-、-N(R12)C(＝O)CH(R13)-和-CH(R13)C(＝O)N(R12)-，其中： R10、R11、R12和R13彼此独立地为氢、烷基、酰基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、杂芳基、杂芳烷基、杂环烷基、杂烷基或-(亚烷基)-C(＝O)-Z，其中Z为烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、氨基、一-或二取代的氨基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳基、杂芳氧基或杂芳烷氧基； 或另一方面，R12和R13可以分别与它们连接的氮原子和碳原子一起形成任选地被可达2个选自R14的基团取代的杂环或杂芳环； R3和R4彼此独立地为氢、烷基、链烯基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂烷基、-(亚烷基)-C(＝O)-Z1或-(亚烷基)-C(O)2Z1，其中Z1为烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、氨基、一-或二取代的氨基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳基、杂芳氧基或杂芳烷氧基； R5为氢或烷基； Q为-C(＝O)-或C1-2亚烷基； R9与环T的任意可利用的碳原子连接且选自低级烷基，羟基，低级烷氧基，卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，或被羟基、低级烷氧基、卤素、氰基、三氟甲基或三氟甲氧基之一取代的低级烷基； R14选自低级烷基，羟基，低级烷氧基，卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，和被羟基、低级烷氧基、卤素、氰基，三氟甲基或三氟甲氧基之一取代的低级烷基； m为0或1；且 n为0-4。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中：Ar、Ar1、R3-R5、E、F、T、Q和m如本说明书中所定义。这些化合物用作CCR-3受体拮抗剂且由此可以用于治疗CCR-3介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076448 英 |
