| 公开(公告)号 | CN1530372A |
| 公开(公告)日 | 2004.09.22 |
| 申请(专利)号 | CN200410039693.1 |
| 申请日期 | 1996.03.07 |
| 专利名称 | 杂环羰基氨基酸羟乙氨基磺酰胺逆转录病毒蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07K5/078 |
| 分类号 | C07K5/078;A61K38/55;A61P31/18;A61P31/12 |
| 分案原申请号 | 96193619.3 |
| 优先权 | 1995.3.10 US 402419;1995.6.7 US 474117 |
| 申请(专利权)人 | G.D.瑟尔公司 |
| 发明(设计)人 | D·P·格特曼;G·A·德克雷辛佐;;J·N·弗雷斯科斯;M·L·瓦奎兹;;J·A·思科尔斯基;B·德瓦达斯;;S·那加达雅;D·L·布朗恩;;J·J·麦多那尔德 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物或其药物上可接受的盐、前药或酯：其中n表示1；R1表示1-5个碳原子的烷基、2-5个碳原子的链烯基、2-5个碳原子的链炔基、1-3个碳原子的羟基烷基、1-3个烷基和1-3个烷氧基碳原子的烷氧基烷基、1-3个烷基碳原子的氰基烷基、咪唑基甲基、-CH2CONH2、-CH2CH2CONH2、-CH2S(O)2NH2、-CH2SCH3、-CH2S(O)CH3、-CH2S(O)2CH3、-C(CH3)2SCH3、-C(CH3)2S(O)CH3或-C(CH3)2S(O)2CH3基团；R2表示1-5个碳原子的烷基、1-3个烷基碳原子的芳烷基、1-3个烷基碳原子的烷硫基烷基、1-3个烷基碳原子的芳硫基烷基或1-3个烷基碳原子和3-6个环碳原子的环烷基烷基；R3表示1-5个碳原子的烷基、5-8个环原子的环烷基或3-6个环原子的环烷基甲基；R4表示芳基、苯并稠合的5-6个环原子的杂芳基或苯并稠合的5-6个环原子的杂环基；或者表示下式基团其中A和B各自独立地表示O、S、SO或SO2；R6表示氘、1-5个碳原子的烷基、氟或氯；R7表示氢、氘、甲基、氟或氯；或者表示下式基团其中Z表示O、S或NH；并且R9表示下式基团或其中Y表示O、S或NH；X表示键、O或NR21；R20表示氢、1-5个碳原子的烷基、2-5个碳原子的链烯基、2-5个碳原子的链炔基、1-5个烷基碳原子的芳烷基、5-6个环原子和1-5个烷基碳原子的杂芳烷基、5-6个环原子和1-5个烷基碳原子的杂环基烷基、2-5个碳原子的氨基烷基、N-一取代或N，N-二取代的2-5个烷基碳原子的氨基烷基，其中所述取代基是1-3个碳原子的烷基、1-3个烷基碳原子的芳烷基、1-5个碳原子的羧基烷基、1-5个烷基碳原子的烷氧羰基烷基、1-5个碳原子的氰基烷基或2-5个碳原子的羟基烷基；R21表示氢或1-3个碳原子的烷基；或式-NR20R21基团表示5-6个环单元的杂环基；并且R22表示1-3个碳原子的烷基、或1-3个烷基碳原子的R20R21N-烷基基团；R10表示氢、1-3个碳原子的烷基、苄基、苯基甲氧羰基、叔丁氧羰基或(4-甲氧基苯基甲氧)羰基；R11表示氢、羟基烷基或烷氧基烷基，其中烷基含1-3个碳原子；和R12和R13各自独立地表示氢、羟基、烷氧基、2-羟基乙氧基、羟基烷基或烷氧基烷基，其中烷基含1-3个碳原子；或者R11和R12或者R12和R13与它们所连接的碳原子一起表示任选被至少一个羟基或1-3个碳原子的烷氧基取代的苯并基团。 |
| 摘要 | 所选择的式(I)杂环羰基氨基酸羟乙氨基磺酰胺化合物是有效的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是HIV蛋白酶抑制剂，本发明涉及此类逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地是，涉及所选择的新的化合物、组合物和抑制逆转录病毒蛋白酶例如人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶、预防逆转录病毒感染或逆转录病毒传播以及治疗逆转录病毒感染的方法。 |
| 国际公布 |
