| 公开(公告)号 | CN1752078A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN200410066561.8 |
| 申请日期 | 2004.09.22 |
| 专利名称 | 埃博霉素类似物、其制备方法、药物组合物及用途 |
| 主分类号 | C07D277/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/10(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 贝达医药开发(上海)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张晓东;谢国建;郇正伟;查理斯·大卫;王印祥;陈 杭 |
| 地址 | 200336上海市遵义南路8号锦明大厦12A |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 下述式I化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或它们的区域异构体或立体异构体： 式中， A-B选自O-CH2、CH2-O、CH2C(＝O)、C(＝O)CH2、CH2S(O)2、S(O)2CH2、NR8S(O)2、S(O)2NR8； D-E选自-H2C-CH2-、-HC＝CH-、-CH(OH)CH2-、-CH2CH(OH)-或-CH(OH)CH(OH)-； R1、R2、R3、R4相同或不同，选自氢或C1-4烷基； 或R1、R2一起形成-(CH2)n-基团，其中n为2、3、4或5； R3b、R4a、R4b为氢； R1a、R2a为H，或者一起形成建； R3a选自H、羟基或氰基； R6、R7一起形成另一根键，或者形成-O-或-CH2-； R5选自C1-4烷基、CO2H、CH2OH、CH2O-烷基、CH2O-芳基、CN、CH2NH2、卤代C1-4烷基； R8选自氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基； R9是选自以下杂环基： 吡咯烷基、吡咯基、吲哚基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、唑烷基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、哌啶基、哌嗪基、氮杂基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吗啉基、噻唑烷基、硫杂丙烷基、三嗪基、三唑基，其中，R8的定义同上。 |
| 摘要 | 本发明涉及埃博霉素类似物、其制备方法、含有该类似物的药物组合物以及该类似物的使用方法。本发明埃博霉素类似物可用于治疗各种癌症或其它各种增生性疾病，包括与微管稳定化相关的各种疾病。本发明化合物还可以用于诱导细胞程序死亡。 |
| 国际公布 |
