| 公开(公告)号 | CN1323076C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN02822604.6 |
| 申请日期 | 2002.11.13 |
| 专利名称 | 4,4-二氟-1,2,3,4-四氢-5H-1-苯并氮杂衍生物或其盐 |
| 主分类号 | C07D223/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.16 JP 350909/2001;2002.8.30 JP 252931/2002 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 古盐裕之;冢本一成;仓持孝博;赤松清二郎;斋藤亲 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-13 PCT/JP2002/011842 |
| 进入国家日期 | 2004.05.14 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 胡 烨 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)所示的4，4-二氟-1，2，3，4-四氢-5H-1-苯并氮杂衍生物或其制药学上允许的盐，式中符号具有以下含义：R1：式(II)所示的基或式(III)所示的基：式中符号具有以下含义：A：单键、C1-6亚烷基、或-C1-6亚烷基-C(＝O)-，R11：未取代或被选自-OH、-O-C1-6烷基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基、或未取代或被1个或2个C1-6烷基取代的氨基甲酰基的基团取代的C1-6烷基，或-H，R12：(1)A表示单键或C1-6亚烷基时，R12为未取代或分别被一个或多个选自(a)～(h)的取代基取代的芳基、环烷基、芳香族杂环或非芳香族杂环，或-H、-OH、-O-C1-6烷基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基，或未取代或被1个或2个C1-6烷基取代的氨基甲酰基，(2)A表示-C1-6亚烷基-C(＝O)-时，R12为式(III)表示的基或式(IV)表示的基，B：单键或C1-6亚烷基，R13、R14：与相邻的氮原子形成一体的未取代或被一个或多个选自(a)～(h)的取代基取代的非芳香族环状胺基，R2：未取代或被1个以上的卤素取代的C1-6烷基、或卤素，R3、R4：一方为-H、C1-6烷基或卤素，另一方为未取代或被一个或多个选自(a)～(h)的取代基取代的非芳香族环状胺基或未取代或被一个或多个选自(a)～(h)的取代基取代的芳香族环状胺基，R5：-H、C1-6烷基、或卤素，(a)卤素；(b)-OH、-O-RA、-O-芳基、-OCO-RA、氧代(＝O)；(c)-SH、-S-RA、-S-芳基、-SO-RA、-SO-芳基、-SO2-RA、-SO2-芳基、未取代或被1个或2个RA取代的氨磺酰基；(d)未取代或被1个或2个RA取代的氨基、-NHCO-RA、-NHCO-芳基、NHSO2-RA、-NHSO2-芳基、硝基；(e)-CHO、-CO-RA、-CO2H、-CO2-RA、未取代或被1个或2个RA取代的氨基甲酰基、氰基；(f)未取代或被选自-OH、-O-C1-6烷基、未取代或被1个或2个C1-6烷基取代的氨基、未取代或被1个或2个C1-6烷基取代的氨基甲酰基、芳基、芳香族杂环、卤素或RA的1个以上的基分别取代的芳基或环烷基；(g)未取代或被选自-OH、-O-C1-6烷基、未取代或被1个或2个C1-6烷基取代的氨基、未取代或被1个或2个C1-6烷基取代的氨基甲酰基、芳基、芳香族杂环、卤素或RA的1个以上的基分别取代的芳香族杂环或非芳香族杂环；(h)未取代或被1个以上选自上述(a)至(g)所表示的取代基分别取代的C1-6烷基或C1-6链烯基，RA：未取代或被选自-OH、-O-C1-6烷基、未取代或被1个或2个C1-6烷基取代的氨基、未取代或被1个或2个C1-6烷基取代的氨基甲酰基、芳基、芳香族杂环或卤素的1个以上的基取代的C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有优良的精氨酸加压素V2活性、可用于治疗中枢性尿崩症及/或夜间尿频的由通式(I)表示的4，4-二氟-1，2，3，4-四氢-5H-1-苯并氮杂衍生物，式中符号具有以下含义。R1：-OH、-O-低级烷基或可被取代的氨基。R2：可被1个以上的卤素取代的低级烷基或卤素。R3、R4：一方为-H、低级烷基或卤素，另一方为可被取代的非芳香族环状胺基或可被取代的芳香族环状胺基。R5：-H、低级烷基或卤素。 |
| 国际公布 | 2003-05-22 WO2003/042181 日 |
