| 公开(公告)号 | CN1224624C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN00816844.X |
| 申请日期 | 2000.12.07 |
| 专利名称 | 1,8-二氮杂萘-2(1H)-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/444;A61P11/06;A61P43/00;A61P11/00;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/04;A61P9/02;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/02;A61P13/10;A61P13/12;A61P15/10;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P19/02;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.8 JP 349130/99 |
| 申请(专利权)人 | 格勒兰制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 青塚知士;熊沢健太郎;我妻永利;石谷幸喜;能势卓 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-07 PCT/JP2000/008671 |
| 进入国家日期 | 2002.06.07 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(1)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：A是吡啶基、噻吩基、呋喃基、苯并噻唑基、氧代吡啶基或噻唑基；B是碳或氮；R1是氢、C1-C4烷基、三氟甲基、羟基、C1-C4烷氧基；R2是氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、三氟甲基、羟基、C1-C4烷氧基；并且m是1-8的整数，包括端值。 |
| 摘要 | 本发明的目的是提供具有很强的抗哮喘性能和优良的安全性等的PDE IV的选择性抑制剂。式(1)的化合物或其药学上可接受的盐具有选择性的抑制PDE IV的作用，可用作药物，特别是用作抗哮喘的药物。其中A是一种任选取代的5或6员杂芳基或一种与苯稠合的稠合环；B是碳或氮；R1是氢、低级烷基、三氟甲基、羟基、低级烷氧基、从羧酸或其衍生物衍生得到的残基、氨基或含有氨基氮的基团；R2是氢、卤素、氰基、硝基、烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、三氟甲基、羟基、低级烷氧基、从羧酸或其衍生物衍生得到的残基、氨基或含有氨基氮的基团；并且m是1-8的整数。 |
| 国际公布 | 2001-06-14 WO2001/042244 日 |
