| 公开(公告)号 | CN1326865C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN98802378.4 |
| 申请日期 | 1998.02.03 |
| 专利名称 | 3"-N-氧化物,3"-N-二甲胺,9-肟红霉素A衍生物 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.2.13 US 08/800009 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | 顾宜音;D·A·里莱 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-02-03 PCT/US1998/001929 |
| 进入国家日期 | 1999.08.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式的化合物：其中R1和R2独立为氢或羟基-保护基团；R3为低级烷基；Y选自：(a)具有式：N-0-R4的肟，其中R4选自：低级链烯基；烷基芳基；取代的烷基芳基；芳基(低级烷基)，或取代的芳基(低级烷基)；或(b)具有下式的肟：其中R5选自：低级烷基，环烷基，苯基，芳基(低级烷基)；或R5和R6或R5和R7与其连接的原子一起形成含有一个氧原子的5-至7-元环；R6选自：低级烷基，低级烷氧基甲基或R6和R5与其连接的原子一起形成含有一个氧原子的5-至7-元环，或R7和R6与其连接的原子一起形成的5-至7-元环烷基；及R7选自：氢原子，低级烷基，苯基，芳基(低级烷基)基团，或R7和R5与其连接的原子一起形成含有一个氧原子的5-至7-元环；或R7和R6与其连接的原子一起形成的5-至7-元环烷基；条件是，只有一对取代基R5和R6、R5和R7或R6和R7与它们连接的原子一起形成如上定义的环；及Z为氢、羟基或保护的羟基；其中术语“烷基”指含有1-10个碳原子的饱和直链或支链烃基；术语“低级烷基”指具有1-6个碳原子的烷基；术语“芳基(低级烷基)”指具有连接1-3个芳香烃基的低级烷基，所述“芳基(低级烷基)”选自苄基、二苯基苄基、三苯甲和苯乙基；术语“低级烷氧基”指通过醚键连接所述分子其余部分的低级烷基；术语“环烷基”指环具有3-8个碳原子并任选由1-3个选自下列基团取代的饱和单环烃基：低级烷基、卤代(低级烷基)、低级烷氧基、卤素；术语“低级链烯基”指具有2-6个碳原子且至少具有一个碳-碳双键的直链或支链的烃基；术语“烷基芳基”指具有连接于芳基的烷基取代基的芳基基团；术语“取代的烷基芳基”表示如上定义的烷基芳基基团，其由选自以下的取代基：硝基、烷基、氨基、卤代和烷氧基取代；术语“取代的芳基(低级烷基)”指具有1-3个非氢环取代基的如上定义的芳基(低级烷基)残基，每个取代基独立选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、羟基-取代的低级烷基，及(低级烷基)氨基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(Ⅰ)的3’-N-O，9-O-肟保护的，6-O-烷基红霉素衍生物，其制备方法。本发明也涉及通过在合适的条件下，除去3’-N-氧基团和9-O-肟保护基团并任选使2’-和4’-位的羟基基团去保护制备6-O-烷基红霉素A的方法。 |
| 国际公布 | 1998-08-20 WO1998/035976 英 |
