| 公开(公告)号 | CN1909902A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480038300.3 |
| 申请日期 | 2004.12.21 |
| 专利名称 | 用于治疗糖尿病的作为PPAR调节剂的三唑、二唑和噻二唑衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4196(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D271/10(2006.01)I;C07D285/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 US 60/532,320;2004.7.9 US 60/586,563;2004.7.21 EP 04380159.6;2004.7.21 EP 04380158.8 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | N·B.曼特洛;A·纳瓦罗;A·萨伊德;马天伟 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-21 PCT/US2004/039775 |
| 进入国家日期 | 2006.06.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物：其中： (a)R1选自氢、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8杂烷基、芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-杂烷基、杂芳基-C0-4-烷基和C3-C6环烷基芳基-C0-2-烷基，且其中所述C1-C8烷基、C1-C8烯基、芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-杂烷基、杂芳基-C0-4-烷基、C3-C6环烷基芳基-C0-2-烷基各自任选被1-3个独立选自R1’的取代基取代； (b)R1’、R26、R27、R28和R31各自独立选自氢、羟基、氰基、硝基、卤素、氧代基、C1-C6烷基、C1-C6烷基-COOR12、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、芳氧基、芳基-C0-4-烷基、杂芳基、杂环烷基、C(O)R13、COOR14、OC(O)R15、OS(O)2R16、N(R17)2、NR18C(O)R19、NR20SO2R21、SR22、S(O)R23、S(O)2R24和S(O)2N(R25)2；R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24和R25各自独立选自氢、C1-C6烷基和芳基； (c)V选自C0-C8烷基和C1-6-杂烷基； (d)X选自单键、O、S、S(O)2和N； (e)U为脂族连接基，其中所述脂族连接基的一个碳原子任选被O、NH或S置换，并且其中这类脂族连接基任选被1-4个各自独立选自R30的取代基取代； (f)W为N、O或S； (g)Y选自C、O、S、NH和单键； (h)E为C(R3)(R4)A或A且其中 (i)A选自羧基、四唑、C1-C6烷基腈、甲酰胺、磺酰胺和酰基磺酰胺；其中所述磺酰胺、酰基磺酰胺和四唑各自任选被一至两个独立选自R7的基团取代； (ii)各R7独立选自氢、C1-C6卤代烷基、芳基C0-C4烷基和C1-C6烷基； (iii)R3选自氢、C1-C5烷基和C1-C5烷氧基；和 (iv)R4选自H、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、芳氧基、C3-C6环烷基和芳基C0-C4烷基，且R3和R4任选结合形成C3-C4环烷基，其中所述烷基、烷氧基、芳氧基、环烷基和芳基-烷基各自任选被1-3个各自独立选自R26的取代基取代； (i)R8选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烯基和卤素； (j)R9选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烯基、卤素、芳基-C0-C4烷基、杂芳基、C1-C6烯丙基和OR29，其中所述芳基-C0-C4烷基、杂芳基各自任选被1-3个独立选自R27的取代基取代；R29选自氢和C1-C4烷基； (k)R10、R11各自独立选自氢、羟基、氰基、硝基、卤素、氧代基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6烷基-COOR12”、C0-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C7环烷基、芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-杂烷基、杂芳基-C0-4-烷基、C3-C6环烷基芳基-C0-2-烷基、芳氧基、C(O)R13’、COOR14’、OC(O)R15’、OS(O)2R16’、N(R17’)2、NR18’C(O)R19’、NR20’SO2R21’、SR22’、S(O)R23’、S(O)2R24’和S(O)2N(R25’)2；其中所述芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-杂烷基、杂芳基-C0-4-烷基和C3-C6环烷基芳基-C0-2-烷基各自任选被1-3个独立选自R28的取代基取代；其中R10和R11任选与其连接的苯基结合形成5-6元稠合的双环； (l)R12’、R12”、R13’、R14’、R15’、R16’、R17’、R18’、R19’、R20’、R21’、R22’、R23’、R24’和R25’各自独立选自氢、C1-C6烷基和芳基； (m)R30选自C1-C6烷基、芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-杂烷基、杂芳基-C0-4-烷基和C3-C6环烷基芳基-C0-2-烷基，且其中所述C1-C6烷基、芳基-C0-4-烷基、芳基-C1-4-杂烷基、杂芳基-C0-4-烷基和C3-C6环烷基芳基-C0-2-烷基各自任选被1-3个各自独立选自R31的取代基取代； (n)R32选自键、氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6氧代烷基；和 (o)----为任选的键，以在指示位置形成双键。 |
| 摘要 | 本发明涉及以下结构式I表示的化合物，其中(a)X选自单键、O、S、S(O)2和N；(b)U为脂族连接基；(c)Y选自O、C、S、NH和单键；(d)W为N、O或S；(e)E为C(R3)(R4)A或A且其中A选自羧基、四唑、C1-C6烷基腈、甲酰胺、磺酰胺和酰基磺酰胺。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/065683 英 |
