| 公开(公告)号 | CN1882549A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480034287.4 |
| 申请日期 | 2004.11.18 |
| 专利名称 | 用作聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂的7-苯基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮 |
| 主分类号 | C07D241/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/44(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.20 EP 03078650.3 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·J·-P·马比雷;J·E·G·吉耶蒙特;J·A·J·范登;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特尔斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-18 PCT/EP2004/013162 |
| 进入国家日期 | 2006.05.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 玥 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物：其N-氧化物形式、加成盐和立体化学异构体形式，其中 n是0、1或2； X是N或CR7，其中R7是H或与R一起可形成式-CH＝CH-CH＝CH-的双价基团； R1是C1-6烷基或噻吩基； R2是H、羟基、C1-6烷基、C3-6炔基或与R3一起形成＝O； R3是选自如下的基团： -(CH2)s-NR8R9 (a-1)， -O-H (a-2)， -O-R10 (a-3)， -S-R11 (a-4)，或 -C≡N (a-5)其中 s是0、1、2或3； R8是-CHO、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、噻吩基C1-6烷基、吡咯基C1-6烷基、芳基C1-6烷基哌啶基、芳基羰基C1-6烷基、芳基羰基哌啶基C1-6烷基、卤代吲唑基哌啶基C1-6烷基或芳基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基； R9是H或C1-6烷基； R10是C1-6烷基、C1-6烷基羰基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；和 R11是二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基； 或R3是下式的基团 -(CH2)t-Z- (b-1)，其中 t是0、1、2或3； Z是选自如下的杂环环系：其中每个R12分别是H、C1-6烷基、氨基羰基、羟基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、二(苯基C2-6烯基)、哌啶基C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基C1-6烷基、芳氧基(羟基)C1-6烷基、卤代吲唑基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、吗啉基、C1-6烷基咪唑基，或吡啶基C1-6烷基氨基；和 每个R13分别是H、哌啶基或芳基； R4、R5和R6分别选自H、卤素、三卤代甲基、三卤代甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、二(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基或C1-6烷氧基羰基；或当R5和R6在相邻位置时，它们可一起形成如下的二价基团： -O-CH2-O (d-1)， -O-(CH2)2-O- (d-2)， -CH＝CH-CH＝CH- (d-3)，或 -NH-C(O)-NR14＝CH- (d-4)， 其中R14是C1-6烷基； 芳基是苯基或被卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基； 其前提是当n是0、X是N、R1是C1-6烷基、R2是H、R3是式(b-1)的基团、t是0、Z是杂环环系(c-2)，其中所述杂环环系Z连接于含氮原子的其余基团时，和R12是H时，则取代基R4、R5或R6的至少一个不是H、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的化合物，它们作为PARP抑制剂的用途以及药物组合物，其含有所述的式(I)化合物，其中n、R1、R2、R3、R4、R5、R6和X具有定义的含义。 |
| 国际公布 | 2005-06-16 WO2005/054209 英 |
