| 公开(公告)号 | CN1310892C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN02827181.5 |
| 申请日期 | 2002.11.18 |
| 专利名称 | 二硫代氨基甲酸酯衍生物及其作为抗菌剂的应用 |
| 主分类号 | C07D239/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/46(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.17 EP 01127296.0 |
| 申请(专利权)人 | 尼德制药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 乌特·默尔曼;瓦季姆·马卡罗夫 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-18 PCT/EP2002/012826 |
| 进入国家日期 | 2004.07.15 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 通式1的化合物在制备用于治疗或预防细菌感染的药物组合物中的应用：式I其中X是选自于以下组中的二价基团：其中，R1是CN、CONR3R4、CONHNR3R4；R2是H、NO2、CN、CONR3R4、CONHNR3R4、COOR5、CHO、卤原子，饱和或不饱和、线性或支化、链长为1～7的脂族基团，饱和或不饱和、线性或支化、链长为1～8的烷醇基，OR5、SR5、NR3R4、SO2NR3R4、三氟甲基、苯基；n是0～3；R3和R4相互独立地是H、饱和或不饱和、线性或支化、链长为1～7的脂族基团，具有3～7个碳原子的环烷基，饱和或不饱和、线性或支化、链长为1～8的烷醇基；被(R5)m取代的苄基、苯基或萘基，其中m为0～7；OR5；或者NR3R4是吗啉基，饱和或不饱和、含有N、S、O杂原子并被(R5)m取代的单环或多环杂环基；或者R3和R4一起组成结构为-(CH2)m-的二价基团，其中m为2～7，或结构为-(CH2CH2)NR6(CH2CH2)-的二价基团；或者R3和R4一起组成结构如下的二价基团；R5是H，饱和或不饱和、线性或支化、链长为1～7的脂族基团，三氟甲基，苄基、苯基、卤原子；饱和或不饱和、卤代或未卤代、线性或支化、链长为1～7的脂族基团，饱和或不饱和、线性或支化、链长为1～8的烷醇基，苄基、苯基、苯乙烯基、或萘基，每个基团是未取代的或被(R6)m取代的；COOH、COOR5、CONR3R4；R6是H，卤原子，饱和或不饱和、线性或支化、链长为1～7的脂族基团，饱和或不饱和、卤代或未卤代、线性或支化、链长为1～8的烷醇基，三氟甲基，苄基，苯基，苯乙烯基，萘基，每个基团是未取代的或被(R6)m取代的；COOH、COOR5、CONR3R4；R7是H，卤原子，饱和或不饱和、线性或支化、链长为1～7的脂族基团，OR5，SR5，NR3R4，三氟甲基，苯基，苯乙烯基，每个基团是未取代的或被(R6)m取代的。 |
| 摘要 | 本发明涉及二硫代氨基甲酸酯衍生物在治疗或预防哺乳动物(人和动物)中由细菌引起的传染性疾病，尤其是分支杆菌引起的结核病(TB)和麻风病以及葡萄球菌引起的传染性疾病中的应用。本发明还涉及式(Ⅰ)之具有优异抗菌活性的新型二硫代氨基甲酸酯衍生物以及包含该衍生物的药物组合物，其中X是选自于式(1、2、3、4)的二价基团。 |
| 国际公布 | 2003-05-22 WO2003/042186 英 |
