| 公开(公告)号 | CN1649853A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03810042.8 |
| 申请日期 | 2003.04.29 |
| 专利名称 | 噻唑烷酮类化合物、其制备方法以及作为药物的应用 |
| 主分类号 | C07D277/34 |
| 分类号 | C07D277/34;C07D451/06;C07D277/82;C07D417/12;C07D487/04;A61K31/426;A61K31/427;A61P35/00;//(C07D487/04,29∶00,231∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.3 DE 10221104.3 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 沃尔夫冈·施韦德;弗尔克尔·舒尔策;克努特·艾斯;贝恩德·布赫曼;汉斯·布里姆;格哈德·西梅斯特尔;乌尔夫·伯默;卡斯滕·帕克兹克 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/004450 2003.4.29 |
| 进入国家日期 | 2004.11.03 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的化合物：其中：X和Y是相同或不同的，并代表氢、芳基、氰基、C3-C6环烷基或代表基团-COOR4、-CONR15-(CH2)n-R25、-COOR25、-CONR15R16或-COR13，R1、R11、R12、R15、R16、R19和R20是相同或不同的，并代表氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(COOR14)-(CH2)n-、(C3-C6环烷基)-C1-C4亚烷基、C3-C6环烷基、苯基磺酰基、苯基-C3-C6环烷基、C1-C10烷酰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6亚烷基、C1-C4烷氧基羰基-C1-C4亚烷基、羟基-C1-C4亚烷基、-C1-C6烷基-O-Si(苯基)2-C1-C6烷基，或代表基团COOR14、-COR13、-SO2R18、-(CH2)n-NR15R16或-(CH2)n-C(CH3)q-(CH2)nNR15R16或-NR11R12，或或代表芳基、杂芳基、杂环基、芳基-C1-C4亚烷基、杂芳基-C1-C4亚烷基、芳基氧基-C1-C4亚烷基、杂芳基氧基-C1-C4亚烷基或芳基-C1-C4亚烷基氧基-C1-C4亚烷基，这些基团任选地按照相同或者不同的方式在一个或者多个位置处被以下基团取代：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基、苯基、氰基、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、苯氧基、苄氧基、C1-C4烷基硫烷基、苄基硫烷基、苯基硫烷基、二甲基氨基、乙酰基氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、乙酰基、-CO-C1-C6烷基、1-亚氨基乙基或硝基，或者代表在一个或者多个位置被氟取代的C1-C10烷基，R2和R3是相同或不同的，并代表氢、C1-C6烷基、羟基-C1-C6亚烷基、C3-C6-环己基或代表基团-COOR14、-CONR15R16、-COR13、-SO2R18、-NR11R12、-(CH2)n-A，或者代表芳基、杂芳基或杂环基，这些基团任选地按照相同或者不同的方式在一个或者多个位置处被以下基团取代：C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤素、氰基、羟基-C1-C6亚烷基、羟基-C1-C6亚烷基氧基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-C6烷基-COOR8或者基团-OR10、-COR13、-COOR14、-NR11R12、-NR11-CO-NR11R12、-NR11-CO-R13、-NR11-SO2-R13、-(CH2)n-CO-NR15R16、-SR10或-SO2R18，R4、R8、R9、R10、R13、R14、R17和R18是相同或不同的，并代表氢、C1-C10烷基、羟基-C1-C6亚烷基氧基-C1-C6亚烷基、C1-C6-烷氧基-CO-C1-C6亚烷基、-(CH2)n-CO-NR15R16、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(C3-C6环烷基)-C1-C4亚烷基、卤代C1-C6烷基、羟基-C1-C6亚烷基、(COOR14)-(CH2)n-、羟基-(CH2)n-O-(CH2)n、C3-C6环烷基、C1-C10烷酰基，或者代表基团-NR11R12、-(CH2)n-CO-R25、-(CH2)n-NR15R16、COOR14-(CH2)n-或-COR13，或者代表任选地按照相同或者不同的方式在一个或者多个位置处被C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基、苯基、氰基、卤素、羟基-C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、苯氧基、苄氧基、C1-C4烷基硫烷基、苄基硫烷基、苯基硫烷基、二甲基氨基、乙酰基氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫烷基、乙酰基、-CO-C1-C6烷基、1-亚氨基乙基或硝基取代的芳基、杂芳基、杂环基、芳基-C1-C4亚烷基、杂芳基-C1-C4亚烷基、芳基氧基-C1-C4亚烷基、杂芳基氧基-C1-C4亚烷基或芳基-C1-C4亚烷基氧基-C1-C4亚烷基，或者代表在一个或者多个位置被氟取代的C1-C10烷基，或者代表基团-NR11R12、-COR13、-SO2R18、-(CH2)n-NR15R16、-(CH2)n-C(CH3)q-(CH2)nNR15R16，或者或者R2和R3、R11和R12、R15和R16、以及R19和R20分别相互独立地一起形成3-10元环，该环任选包含一个或者多个氮、氧或硫原子，或者R3代表氢，以及R2代表基团-(L-M)，其中L代表基团-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)N(R7)-、-S(O)2N(R7)-、-C(S)N(R7)-、-C(S)N(R7)C(O)O-、-C(O)O-或-C(O)S-，以及M代表氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(C3-C6环烷基)-C1-C4亚烷基、C3-C6环烷基、苯基-C3-C6环烷基、C1-C10烷酰基、C1-C4烷氧基-C1-C4亚烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4亚烷基、羟基-C1-C10亚烷基，或者代表任选地按照相同或者不同的方式在一个或者多个位置处被以下基团取代的芳基、杂芳基、杂环基、芳基-C1-C4亚烷基、杂芳基-C1-C4亚烷基、芳基氧基-C1-C4亚烷基、杂芳基氧基-C1-C4亚烷基或芳基-C1-C4亚烷基氧基-C1-C4亚烷基：C1-C4烷基、C2-C6烯基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基、苯基、氰基、卤素、苯氧基、苄氧基、卤代C1-C4烷氧基、卤代C1-C6烷基、硝基、-C1-C6烷基COOR8、-C2-C6烯基COOR8、-C2-C6炔基COOR8、-C1-C6烷基OR9、-C2-C6烯基OR9、-C1-C6炔基OR9或基团-OR10、-NR11R12、-COR13、-COOR14、-CONR15R16、-SR17、-SO2R18、SO2NR19R20或-C(NH)(NH2)，或者代表在一个或者多个位置被氟取代的C1-C10烷基，以及R7代表氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基、(C3-C6环烷基)-C1-C4亚烷基、芳基-C1-C4亚烷基，A代表任选取代的芳基、杂芳基或杂环基，R22代表氢、羟基-C1-C6烷基，或代表基团-OR10、-NR11R12、-COR13、-CONR15R16、-SO2R18、-NR15-(C＝S)-NR16-(CH2)n-R24、-NR15-(C＝O)-NR16-(CH2)n-R24，R23代表氢或C1-C6烷基，R24代表氢、苯基、C1-C6烷氧基或基团-(CH2)n-COO-C1-C6烷基，R25代表基团-OR10或代表任选地按照相同或 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的噻唑烷酮类化合物，其中R1、R2、R3、X和Y的定义如说明书中所述，并代表E或Z双键。本发明还涉及这些化合物的制备方法以及作polo样激酶(Plk)抑制剂治疗各种疾病的应用。本发明还涉及用于制备该噻唑烷酮类化合物的中间产物。 |
| 国际公布 | WO2003/093249 德 2003.11.13 |
