| 公开(公告)号 | CN1308308C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN02820372.0 |
| 申请日期 | 2002.10.15 |
| 专利名称 | (4-溴苯基)(4-哌啶)亚甲基-(Z)-O-乙基肟及其盐的合成 |
| 主分类号 | C07D211/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/28(2006.01)I;A61K31/4465(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.15 US 60/329,562 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | G·S·K·王;J·白;W·童;R·拉哈文 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-10-15 PCT/US2002/032761 |
| 进入国家日期 | 2004.04.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式VII化合物的方法，其中所述化合物是至少90％的立体化学纯度的Z-异构体形式，“酸”是指酸盐，所述方法包括：(a)将异哌啶甲酸(式III)转化为N-保护的衍生物(式IIIA)其中Y是保护基团；(b)将式IIIA化合物转化为其酰卤(式IV)：(c)使式IV的所述化合物与合适的卤代苯在合适的Friedel-Crafts催化剂存在下反应以得到式V化合物：其中X是卤素；(d)使式V化合物与烷氧基胺和酸反应，得到式VI化合物的Z和E异构体的混合物：和(e)通过用强酸处理异构化式VI化合物，同时转化为富集Z异构体的式VII的所需酸盐，其中Z异构体相对于E-异构体占多数，至少90∶10比率。 |
| 摘要 | 在一项实施方案中，本发明描述了以高立体化学纯度制备(4-溴苯基)(4-哌啶)亚甲基-(Z)-O-乙基肟及其酸盐和其酸盐和类似化合物(式Ⅶ)的方法，∴ |
| 国际公布 | 2003-04-24 WO2003/033465 英 |
