| 公开(公告)号 | CN101076516A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580012859.3 |
| 申请日期 | 2005.02.24 |
| 专利名称 | 作为丙型肝炎病毒NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂的硫化合物 |
| 主分类号 | C07D209/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/52(2006.01)I;C07D209/56(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;C07K7/02(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 US 60/548,670 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | F·本内特;R·G·洛维;黄育华;S·亨德拉塔;A·K·萨克塞纳;S·L·博根;刘义雄;F·G·恩乔罗格;S·芬卡特拉曼;陈新海;M·桑尼格拉希;A·阿拉萨彭;V·M·吉里贾法拉布汉;F·维拉兹奎茨 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-24 PCT/US2005/005795 |
| 进入国家日期 | 2006.10.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，或所述化合物的对映体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体及外消旋物，或所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物或酯，所述化合物具有式I中所示的一般结构： 其中： R1为H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以是相同或不同的，各自独立选自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-及杂芳烷基； A和M可以是相同或不同的，各自独立选自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO2R及卤代基； 或A和M互相连接以使上文式I中所示的部分： 形成3、4、6、7或8-元环烷基、4至8-元杂环基、6至10-元芳基或5至10-元杂芳基； E为C(H)或C(R)； L为C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2； R、R′、R2和R3可以是相同或不同的，各自独立选自H、烷基、杂烷基、烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基，或者，NRR′中的R和R′互相连接，以使NRR′形成4至8-元杂环基； 且Y选自下列部分： 其中G为NH或O；且R15、R16、R17和R18可以是相同或不同的，各自独立选自H、烷基、杂烷基、烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基及杂芳基，或者，(i)R15和R16互相连接，以形成4至8-元环状结构，且(ii)同样地，R17和R18独立地互相连接，以形成3至8-元环烷基或杂环基； 其中所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基各自可为未取代的，或任选独立地被一或多个选自以下的部分取代：羟基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、亚磺酰氨基、烷基亚磺酰氨基、芳基亚磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤代基、氰基及硝基。 |
| 摘要 | 本发明公开新的化合物，其具有HCV蛋白酶抑制剂活性，以及制备这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开包含这类化合物的药用组合物，以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶有关的病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-22 WO2005/087731 英 |
