| 公开(公告)号 | CN1671717A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN02829699.0 |
| 申请日期 | 2002.09.12 |
| 专利名称 | 作为抗真菌剂的唑类衍生物 |
| 主分类号 | C07D521/00 |
| 分类号 | C07D521/00;A61K31/4196;C07D249/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.26 IB PCT/IB02/03435 |
| 申请(专利权)人 | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·萨尔曼;J·A·萨特杰里;R·卡托齐;S·塞斯;A·拉坦 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2002/003740 2002.9.12 |
| 进入国家日期 | 2005.03.31 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 余颖 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种具有式I所示结构的化合物式I及其药学上可接受的盐、酯、对映体、非对映体、N-氧化物、前药、代谢物、多形体和药学上可接受的溶剂合物，其中，Ar是苯基或取代的苯基，它含有1-3个独立选自以下基团的取代基：卤素(氯、氟、溴、碘)、硝基、氰基、低级(C1-4)烷基、低级(C1-4)烷氧基、全卤低级(C1-4)烷基或全卤低级(C1-4)烷氧基、含有1-4个选自氧、氮、硫的杂原子的5-7元杂环；R1和R2独立选自氢、选自甲基、乙基、丙基、异丙基的含有1-3个碳原子的直链或支链烷基；Y是CH或N；Z选自其中，X选自S、O、CH-NO2、N-CN；W选自S、CH-NO2、N-CN；A是氢；取代或未取代的低级(C1-10)烷基，所述取代基是卤素(氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C1-4)烷氧基、低级(C1-4)全卤烷基、低级(C1-4)全卤烷氧基；任选取代的萘基；未取代的或取代的含或不含1-4个独立选自氧、氮、硫的杂原子的芳香性或非芳香性5-6元环，所述取代基独立选自一个或多个卤素(氯、氟、溴、碘)、硝基、氰基、羟基、低级(C1-4)烷基、低级(C1-4)烷氧基、低级(C1-4)全卤烷基、低级(C1-4)全卤烷氧基、BR3；取代或未取代的含有1-4个选自氧、氮、硫的杂原子的5或6元杂环系统，所述杂环取代基是(C1-C8)烷酰基、低级(C1-C4)烷基、低级(C1-C4)烷氧羰基、N-低级(C1-C4)烷基氨基羰基、N，N-二低级(C1-C4)烷基氨基羰基、N-低级(C1-C4)烷基氨基硫代羰基、N，N-二(低级烷基)(C1-C4)氨基硫代羰基、N-低级(C1-C4)烷基磺酰基、苯基取代的低级(C1-C4)烷基磺酰基、N-低级(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(低级烷基)(C1-C4)氨基；取代或未取代的苯基，所述取代基是卤素(氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C1-4)烷氧基、低级(C1-4)全卤烷基、低级(C1-4)全卤烷氧基、硝基、氰基、氨基、N(R4)2；5-6元杂环，优选的杂环是1，3-咪唑基；1，2，4三唑基；-CHR5R6；其中，R3是5或6元芳环或非芳香环，其含或不含选自氧、氮、硫的杂原子；B独立选自(CH2)m、-S、-O(CH2)m、-S(CH2)m；m是1-4的整数；R4是氢、取代或未取代的低级(C1-4)烷基；R5是-COQ，其中Q＝OR4、-N(R4)2；R6独立选自氢；有或没有取代基的直链或支链烷基，所述取代基是卤素(例如氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C1-4)烷基、低级(C1-4)烷氧基、低级(C1-4)全卤烷基、低级(C1-4)全卤烷氧基、SR4；苯基或被卤素(氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C1-4)烷氧基、低级(C1-4)全卤烷基、低级(C1-4)全卤烷氧基、SR4取代的苯基；含有选自氧、氮、硫的杂原子的杂环或取代的杂环，杂环取代基独立选自卤素(氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C1-4)烷基、低级(C1-4)烷氧基、低级(C1-4)全卤烷基、低级(C1-4)全卤烷氧基、SR4；苯基或被卤素(例如氯、氟、溴、碘)、羟基、低级(C1-4)烷氧基、低级(C1-4)全卤烷基、低级(C1-4)全卤烷氧基、SR4取代的苯基；优选的杂环是咪唑和吲哚；R7是H或选自其中，R8独立选自氢，取代或未取代的低级(C1-4)烷基，芳烷基，含有或不含有1-4个独立选自氧、氮、硫的杂原子的芳香或非芳香性5-6元环。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为潜在抗真菌剂的式I的新型唑类衍生物。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及它们在治疗和/或预防哺乳动物优选人类真菌感染中的应用。 |
| 国际公布 | WO2004/018486 英 2004.3.4 |
