




| 公开(公告)号 | CN1307179C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN02808167.6 |
| 申请日期 | 2002.02.12 |
| 专利名称 | 抑制细胞增殖的嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.17 GB 0103926.2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·P·托马斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-12 PCT/GB2002/000603 |
| 进入国家日期 | 2003.10.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐:其中:A环为式(IA):其中X1、X2、X3和X4中的一个为氮,而其余的为CR5,其中R5可相同或不同;R2和R5彼此独立选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、N,N-(C1-6烷基)2氨基;其中R2或R5中的任一个可任选在碳上被一个或多个R7取代;n为0;R3为卤基或氨磺酰基;p为0或1;R4为A-E-基团;其中A选自C1-6烷基、C3-8环烷基、(杂环基)C1-6烷基或C3-8环烷基C1-6烷基;其中A可任选在碳上被一个或多个R9取代;E为-N(Ra)SO2-;其中Ra为氢或C1-6烷基;R9独立选自羟基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷基S(O)a,其中a为0;q是0或1;R7为卤基;其中“杂环基”是饱和、部分饱和或不饱和的、含有4-12个原子的单或双环,其中至少一个原子选自氮、硫或氧,除非另有声明,否则所述杂环可为碳或氮连接的,其中-CH2-基团可任选被-C(O)-置换,并且环上的硫原子可任选被氧化形成S-氧化物。 |
| 摘要 | 公开了式(I)的化合物,及其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯,其中环A、R1、R2、R3、R4、p、q和n如文中定义。还公开它们的制备方法和它们作为药物,尤其是用于在温血动物(如人)中产生细胞周期抑制(抗细胞增殖)作用的药物的用途。 |
| 国际公布 | 2002-08-29 WO2002/066481 英 |