| 公开(公告)号 | CN1307178C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN02808035.1 |
| 申请日期 | 2002.04.11 |
| 专利名称 | 用作保胎催产素受体拮抗剂的新型三环吡啶基苯并氮杂羧酰胺及其衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.12 US 60/283,262 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 阿米德·阿图罗·法伊利;杰伊·斯科特·舒姆斯基;托马斯·约瑟夫·卡贾诺;约瑟夫·彼得·萨巴图奇;凯文·安东尼·梅莫利;尤金·约翰·特雷布尔斯基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-11 PCT/US2002/011534 |
| 进入国家日期 | 2003.10.10 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有如下通式(I)的化合物：其中：是R1和R2独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或(C1-C6烷氧基)羰基；R3是选自氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基；R4为部分B-C；其中：B选自：C选自：其中：A是CH或N；R5，R6，R7，R8，R9，R10独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或三氟甲基；R11和R12独立地选自氢或C1-C6烷基；R选自任何如下基团：或其中：R13选自氢或C1-C6烷基；R14选自氢或C1-C6烷基；R15是选自氢或C1-C6烷基的一个或两个取代基；R16表示一个或两个选自氢或C1-C6烷基的取代基；m为0-2的整数；n为1-2的整数；p是0-1的整数；或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明提供用作催产素受体竞争性拮抗剂的新颖取代的三环羧酰胺，以及它们的制造方法，药物组合物和它们在提前分娩，痛经和子宫内膜炎的治疗，抑制或预防，用于在剖腹产之前足月分娩的抑制，和以促进对医疗设备的抗分娩输送的用途。这些化合物也用于增强受精率，增强生存率和协同农畜的动情期，和可用于中枢神经系统中催产素系统功能异常的预防和治疗，该功能异常包括强迫症(OCD)和神经精神病学障碍。 |
| 国际公布 | 2002-10-24 WO2002/083683 英 |
