| 公开(公告)号 | CN1300116C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN02808290.7 |
| 申请日期 | 2002.04.15 |
| 专利名称 | 1H-吲唑化合物 |
| 主分类号 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/56(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.16 JP 116521/2001 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 生沼齐;大井纪人;佐藤信明;副岛太启;濑下秀则;寺内太朗;土幸隆司;光村直洋 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-15 PCT/JP2002/003735 |
| 进入国家日期 | 2003.10.15 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 陈文平 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式代表的化合物或它们的药用盐，其中R1是可被取代的C6-C14芳环烃基或可被取代的5到14元芳香族杂环基团；R2、R4和R5分别独立代表氢原子、卤原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C1-C6烷氧基、可被取代的C2-C7酰基、-CO-NR2aR2b、-NR2bCO-R2a或-NR2aR2b，其中R2a和R2b分别独立代表氢原子或可被取代的C1-C6烷基，而且其中R2、R4、R5中至少有一个不是氢原子；L是单键、可被取代的C1-C6亚烷基、可被取代的C2-C6链亚烯基、可被取代的C2-C6亚炔基；X是-CO-NR8-V2-、-NR8-CO-V2-或-NR8-SO2-V2-代表的基团，其中R8代表氢原子、卤原子、羟基、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C2-C6链烯基、可被取代的C2-C6炔基、可被取代的C1-C6烷氧基、可被取代的C2-C6链烯基氧基、可被取代的C1-C6烷硫基、可被取代的C2-C6链烯基硫基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的C3-C8环烯基、可被取代的5到14元非芳香族杂环基团、可被取代的C6-C14芳环烃基或可被取代的5到14元芳香族杂环基团；V2是单键或可被取代的C1-C6亚烷基；和Y是氢原子、卤原子、硝基、羟基、氰基、羧基、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C2-C6链烯基、可被取代的C2-C6炔基、可被取代的C1-C6烷氧基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的C3-C8环烯基、可被取代的5到14元非芳香族杂环基团、可被取代的C6-C14芳环烃基、可被取代的5到14元芳香族杂环基团、氨基或-W-R15，其中W是-CO-或-SO2-；R15是可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C6-C14芳环烃基、可被取代的5到14元芳香族杂环基团或氨基；可被取代的基团是被选自下组的1-3个基团取代的基团：(a-1)卤原子，(a-2)羟基，(a-3)腈基，(a-4)C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基，每一个都可被1到3个卤原子或羟基取代，(a-5)C6-C10芳环烃基，(a-6)5到14元芳香族杂环基团，(a-7)5到14元非芳香杂环基团，(a-8)羧基，(a-9)三氟甲基，(a-10)C1-C6烷基氨甲酰基，(a-11)C1-C6烷氧基羰基，(a-12)C2-C7酰基，(a-13)C1-C6烷基羰氧基，(a-14)C1-C6烷基磺酰基，(a-15)C1-C6烷基亚磺酰基，(a-16)C1-C6烷硫基，(a-17)硝基，(a-18)甲酰基，(a-19)下式代表的基团：其中R10a和R11a分别独立代表氢原子或C1-C6烷基；和(a-20)下式代表的基团：其中R10a和R11a分别独立代表氢原子或C1-C6烷基；和(a-21)下式代表的基团：其中R10a和R11a分别独立代表氢原子或C1-C6烷基；5到14元非芳香族杂环基团指含有5到14个原子、包含一个或多个构成环的杂原子、可以包含1到3个羰基的单环、双环或三环非芳香族杂环基团；5到14元芳香杂环基团是指包含1个或更多个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的单环、双环或三环的5到14元芳香杂环基团。 |
| 摘要 | 本发明提供一种具有优良JNK抑制作用的新1H-吲唑化合物。更具体而言，本发明提供下式代表的化合物、它们的盐或水合物。其中R1是C6-C14芳环烃基等；R2、R4和R5分别独立代表氢原子、卤原子、羟基、氰基等；L是单键、或C1-C6亚烷基等；X是单键、或-CO-NH-或-NH-CO-代表的基团等；Y是C3-C8环烷基、C6-C14芳环烃基或5到14元芳香族杂环基团等。 |
| 国际公布 | 2002-10-24 WO2002/083648 日 |
